Тромбо АСС

Состав и форма выпуска

Действующие вещества:

1 мл препарата: цитиколин натрия (в пересчете на цитиколин) – 10,45 мг, аргинин гидрохлорида 42 мг, левокарнитина — 20 мг,

вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Состав и форма выпуска Раствор для инфузий 50мл, 100 мл и 200 мл (флаконы стеклянные).

Лекарственная форма

Лекарственная форма Раствор для инфузий

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Бралекорд содержит в качестве действующих веществ цитиколин, аргинин и левокарнитин.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующей действия на мембрану цитиколин имеет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.

Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.

Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.

При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга.

Аргинин гидрохлорид является субстратом для NО-синтазы — фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического гуанидинмонофосфата (цГМФ) в эндотелии сосудов, уменьшает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, подавляет синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая тем самым образование и развитие атеросклеротических бляшек, подавляет синтез эндотелина 1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Аргинин гидрохлорид подавляет также синтез асимметричного диметиларгинина — мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует деятельность вилочковой железы, которая производит Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотопродуцирующее действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.

Левокарнитин — природное вещество, родственное витаминам группы В. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергаются процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ, предотвращая ПОЛ оказывает антиоксидантное действие. Усиливая процессы липолиза оказывает жиросжигающее действие и устраняет гиперлипидемию, обладает антиатеросклеротическим свойством. Участвуя в синтезе фосфолипидов, сфингомиелина, цереброзидов, ацетилхолина оказывает мембранопротекторное, нейротрофическое действие, нормализует передачу нервных импульсов.

Левокарнитин — нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактоацидоза, повышает устойчивость тканей к гипоксии, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени. Левокарнитин оказывает анаболическое действие, нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина, стимулирует секрецию желудочного сока, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани.

Фармакокинетика

Цитиколин, аргинин гидрохлорид и левокарнитин хорошо всасывается при внутривенном введении. При парентеральном введении хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Экскретируется почками преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный же карнитин реабсорбируется. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин — на цитидинануклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.

При непрерывной инфузии максимальная концентрация аргинин гидрохлорида в плазме крови достигается через 20-30минот начала введения. Аргинин гидрохлорид проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.

Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Примерно 12 % введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза — быстрое выведение (с мочой — в течение первых 36 часов, через дыхательные пути — в течение первых 15 часов), вторая фаза — медленное выведение. Основная часть дозы цитиколина и левокарнитин привлекается к процессам метаболизма.

Побочные действия

Общие расстройства: гипертермия, ощущение жара, ломота в теле.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах.

Психические расстройства: галлюцинации, паническая атака

Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение, чувство страха, слабость, судороги, тремор, чаще п_ри превышении скорости введения.

Со стороны сердечнососудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, колебания артериального давления, изменения сердечного ритма, боли в области сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.

Нарушение электролитного баланса: изменение уровня калия, хлоридный ацидоз.

Со стороны иммунной системы: озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: сыпь, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок повышение температуры тела, повышенная потливость, кашель, чихание, затруднение дыхания, локализованная или генерализованная крапивница.

Изменения в месте инфузии: отек, сыпь, зуд, боль, жжение.

В случае возникновения побочных реакций введение раствора следует прекратить, оценить состояние пациента и оказать соответствующую помощь.

Лекарственное взаимодействие

Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме других препаратов.

Цитиколин усиливает эффект леводопы.

Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Препарат несовместим с цефамандолом, амфотерицином, спиртом этиловым, тиопенталом, аминокапроновой кислотой, метараминолом, ампициллином, Вибрамицин и моноциклином.

При одновременном применении с аминофилином возможно повышение уровня инсулина в крови.

Приприменении аргинина гидрохлорид необходимо учитывать, что препарат может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, принимающих или принимавших спиронолактон. Предварительное применение калий сберегающих диуретиков также может способствовать повышению уровня концентрации калия в крови. При одновременном применении с аминофилином возможно повышение уровня инсулина в крови.

Глюкокортикоиды способствуют накоплению в тканях (кроме печени), другие анаболики усиливают эффект.

Особые условия хранения

Срок годности

2 года.

Хранить при температуре не выше 25⁰С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Дозировка

Для внутривенного введения.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 50 мл до 200 мл в сутки в форме капельного вливания (30-60 капель в минуту).

Лечение: первые 2 недели по 50-100 мл 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мл.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается, если препарат применяют в первые 24 часа.

Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети. Нет достаточных данных относительно применения препарата детям.

Передозировка

Симптомы: почечная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз.

Лечение: В случае передозировки инфузию препарата необходимо прекратить. Следует проводить мониторинг физиологических реакций и поддержание жизненных функций организма. При необходимости вводят ощелачивающие средства и средства для налаживания диуреза (салуретики), растворы электролитов (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы). Терапия симптоматическая.