Тройпофол

Состав и форма выпуска

• Изосорбид-5-мононитрат 40 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный. Изосорбид-5-мононитрат 60 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный. изосорбида мононитрат 60мг, Вспомогательные в-ва: лактоза

Состав и форма выпуска 10 — блистеры (3) — пачки картонные. 10 — блистеры (10) — пачки картонные.

Лекарственная форма

• Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью «IM40» на одной стороне, с возможными вкраплениями. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и с надписью «60» на одной стороне, с возможными вкраплениями.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация в плазме (100 нг/мл) достигается через 30 мин после приема внутрь. Обладает абсолютной биодоступностью — около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки. Связывается с белками плазмы крови на 5%. Метаболизм и выведение Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится с мочой. Почечный клиренс — 115 мл/мин. T1/2 составляет от 4 до 10 ч. в особых клинических случаях При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД, в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения), в редких случаях — ишемия головного мозга. Дерматологические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пектрол® не предназначен для купирования приступов стенокардии. Правильное использование препарата Пектрол® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект. Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол®.

Лекарственное взаимодействие

Пектрол® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. При совместном применении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта. При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, нифедипин), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Особые условия хранения

Дозировка

• 40 мг 40мг, 60мг 60 мг

Передозировка

Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — внутрь или в/в аскорбиновая кислота — 1 г, в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг, при тяжелой артериальной гипотензии — в/в фенилэфрин (мезатон). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.