Целагрип

Состав и форма выпуска

• нифедипин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин 40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипромеллоза 4000 mPa.s, магния стеарат, кремния оксида коллоидного ангидрид. Состав оболочки: гипромеллоза 15 mPa.s, макрогол 6000, макрогол 400, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипромеллоза 4000 mPa.s, магния стеарат, кремния оксида коллоидного ангидрид. Состав оболочки: гипромеллоза 15 mPa.s, макрогол 6000, макрогол 400, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк нифедипин40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипромеллоза 4000 mPa.s, магния стеарат, кремния оксида коллоидного ангидрид. Состав оболочки: гипромеллоза 15 mPa.s, макрогол 6000, макрогол 400, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк.

Состав и форма выпуска 100 — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Лекарственная форма

• Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой (пленочной) Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой (пленочной) к Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой (пленочной) красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, без запаха.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Вызывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии. Снижает периферическое сопротивление и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток, постстенотическую циркуляцию при атеросклеротических обструкциях.

Не угнетает автоматизм и проводимость миокарда. При применении Коринфара возможно возникновение рефлекторной тахикардии.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (более 90%). Биодоступность – 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax нифедипина после однократного приема 1 таблетки (20 мг нифедипина) достигается через 0.9-3.7 ч и ее значение составляет в среднем 28.3 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови (альбумины) – 95%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20% — с желчью. Период полувыведения (T1/2) составляет 2-5 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара, тахикардия, аритмия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии. При длительном приеме препарата в высоких дозах — экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор), гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата. При длительном приеме возможны нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов). Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, редко — артралгия, отечность суставов. Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, аутоиммунный гепатит, острые аллергические генерализованные реакции, как например, отек слизистых оболочек, отек гортани, спазм бронхиальной мускулатуры плоть до развития одышки, угрожающей жизни боль

Особые условия

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно. Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности. При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью. Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются:классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновининдуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина, в данном случае необходима отмена препарата. У больных с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое АД и сниженное общее количество крови, препарат следует применять осторожно, так как возможно резкое падение АД. За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение, при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. При необходимости хирургического вмешательства под общим наркозом необходимо информировать анестезиолога о лечении пациента нифедипином. При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БМКК вызывают изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БМКК, включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи. Во время лечения возможно получение ложноположительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. При спектрофотометрическом определении ванилил-миндальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложнозавышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии, нифедипин влияния не оказывает. С осторожностью следует проводить одновременное лечение нифедипином, дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие нифедипина усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидин), ингаляционных анестетиков, диуретиков. Определенные лекарственные средства из группы БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин. Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, препараты кальция.

Особые условия хранения

Дозировка

• 10 мг 20 мг 40 мг

Передозировка

головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусного узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении потеря сознания, кома.