Цикол

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Таблетки 250 мг, 500 мг, покрытые плёночной оболочкой N5 (1×5), N7 (1×7), N10 (1×10), (2×5), N30 (3×10), (6×5) (блистеры).

СОСТАВ:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: левофлоксацин гемигидтрат 256,73 или 512,46 в пересчете на левофлоксацин 250,0 или 500,0 мг соответственно,
Вспомогательные вещества: натрия стеарилфумарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, коповидон, кремнизированная целлюлоза микрокристаллическая.
Оболочка: Опайдрай II розовый 31К34554, лактозы моногидрат, HPMC 2910/Гипромеллоза15pC, Титана диоксид, триацетин, краситель железа, краситель железа оксид желтый.
Описание: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, c риской на одной стороне и гравировкой «L»– на другой.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг, 500 мг N5 (1×5), N7 (1×7), N10 (1×10), (2×5), N30 (3×10), (6×5) (блистеры)

Фармакодинамика

Левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. К действию препарата чувствительны грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalacticae, Viridans group streptococci, грамотрицательные микроорганизмы – Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter frundii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, также чувствительны анаэробные микроорганизмы (Clostridium perfingens, Bacteroides fragilis) и другие микроорганизмы – Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Абсолютная биодоступность порядка 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) – 1 ч. Связь с белками плазмы — около 30-40%. После длительного приема дозы 500 мг 1 раз в день наблюдается незначительная кумуляция. Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Максимальная концентрация левофлоксацина (Сmax) в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата – 8,3 мкг/г и 10,8мкг/мл соответственно, Сmax левофлоксацина в жидкости волдырей – 4,0 – 6,7 мкг/мл. ТСmax в этом случае — 2- 4 ч. Сmax в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата – 11,3 мкг/г, а ТСmax – 4-6 ч. Левофлоксацин проникает в с спинно-мозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения Сmax в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа поле приема препарата – 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 20 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем – 1,84. Среднее значение Сmax в моче после приема 500 мг препарата через 8 – 12 ч – 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т1/2) – 6 – 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т ½.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:
— тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушения пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала — QT,
— крайне редко – мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ:
— гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).

Со стороны нервной системы:
— головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов чувств:
— нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
— артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы:
— гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения:
— эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции:
— зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие:
— фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Особые условия

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций препарат немедленно отменяют.
Следует иметь ввиду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – риск развития гемолиза.
В период получения лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении уровня судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь, снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов, теофиллина и нестероидных противовоспалительных средств.
Эффект снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- или алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа и цинка (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида ввиду возможного блокирования канальцевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с нарушенной функцией почек.
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь, во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (КК>50 мл/мин):
— При остром синусите – 500 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней,
— При обострении хронического бронхита – от 250 до 500 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней,
— При внебольничной пневмонии – 500 мг 1 или 2 раза в день в течение 7-14 дней,
— При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек – 250 мг 1 раз в день в течение 3 дней,
— При осложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек – 250 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней,
— При бактериальном простатите – 500 мг 1 раз в день в течение 28 дней,
— При инфекциях кожи и мягких тканей – 250 мг – 500 мг 1 или 2 раза в день в течение 7-14 дней.
— Интраабдоминальные инфекции – по 250 мг 2 раза в день или по 500 мг 1 раз в день – 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
— Туберкулез – внутрь, по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК).

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Если пропущен прием препарата, нужно, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме.

Длительность терапии зависит от типа заболевания. Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Передозировка

Ожидаемые симптомы передозировки препарата Лотикс проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. Со стороны сердечно-сосудистой системы может наблюдаться удлинение интервала QT. Лечение симптоматическое. Необходим ЭКГ-мониторинг для отслеживания интервала QT. Можно воспользоваться антацидными препаратами. Левофлоксацин не выводится посредством гемодиализа. Специфического антидота нет.