Цинозол

Состав и форма выпуска

• фосфокреатина натриевая соль 1 г

Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для инфузий белого цвета, в виде гранул.

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий белого цвета, в виде гранул.

1 г — флаконы (1) — пачки картонные.
1 г — флаконы (4) — пачки картонные.

Лекарственная форма

• Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий порошок белого цвета в виде гранул.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Метаболический препарат. Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Он является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтезаa АТФ, при гидролизе которого высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина. Недостаточное поступление энергии в кардиомиоциты, связанное с замедлением окислительных процессов, — это ключевой механизм развития и прогрессирования повреждения миокарда. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности его к функциональному восстановлению. При повреждении миокарда существует тесная корреляция между количеством богатых энергией фосфорилированных соединений в клетках, жизнеспособностью клеток и их способностью восстанавливать сократительную способность. Доклинические и клинические исследования позволили показать кардиопротекторное влияние фосфокреатина, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола, в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия, в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией. Кроме того, добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротекторный эффект:

— снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании,

— снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин,

— снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением калия в высокой дозе, и снижает частоту реперфузионной аритмии.

Фосфокреатин оказывает кардиопротекторное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованной АДФ агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Распределение: после однократной внутривенной инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1-3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное. Выведение: Выведение фосфокреатина двухфазное («быстрая» и «медленная» фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. Период полувыведения в «быстрой» фазе составляет 30-35 мин, период полувыведения в «медленной» фазе составляет несколько часов. Выводится почками.

Побочные действия

• Повышенная чувствительность к препарату, снижение артериального давления (при быстром внутривенном введении).

Особые условия

Неотон следует вводить в максимально короткие сроки с момента проявления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания. Добавляют в состав раствора непосредственно перед введением. Неотон не применяют для экстренной коррекции нарушений деятельности сердца. Форма выпуска, включающая сухое вещество, растворитель и стерильную систему, позволяет применять Неотон не только в стационарах и процедурных кабинетах поликлиник, но и в домашних условиях.

Лекарственное взаимодействие

При применении в составе комплексной терапии Неотон повышает эффективность антиаритмических (лидокаин, новокаинамид, обзидан, кордарон, соталол, сульфат магния, верапамил, дилтиазем и пр.), антиангинальных (нитроглицерин, изосорбида динитрат и пр.) и кардиотонических (мезатон, допамин, добутамин, кордиамин и пр.) препаратов.

Особые условия хранения

Дозировка

• 1 г 1.0 г 1г

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Неотон не сообщалось.

При беременности и кормлении

Клинических данных о применении Неотона при беременности нет. Однако исследования на животных не показали токсического действия препарата на фертильность крыс и эмбриофетальное развитие кроликов.

Неотон можно применять при беременности только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.