УЛЬТРАФЛОКС

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Форма выпуска: По 10, 30 и 60 покрытых оболочкой таблеток вместе с инсинструкцией по применению в картонной коробке.
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг N10 (1×10), N30 (3×10), N60 (6×10) (блистеры)
Состав: Каждая покрытая таблетка содержит:
Мемантина гидрохлорид 10.00 мг
Вспомогательные вещества: Целлактоза 214.80 мг Лактоза 12.20 мг Натрий кроскармелоза 4.00 мг Тальк 5.00 мг Магния стеарат 1.60 мг Г идроксипропилметил целлюлоза 2.30 мг Повидон КЗО 0.35 мг Т итан диоксид 3.10мг Сахарин натрия 0.15 мг Полиэтиленгликоль 6000 1.00 мг Пропиленгликоль 0.50 мг

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг N10 (1×10), N30 (3×10), N60 (6×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Глутамат — главный возбуждающий нейротрансмитор в мозге. Глутаматергическая сверх стимуляция может причинять нейронный вред (увеличить токсичность), который является патогенетическим механизмом нейродегенеративных заболеваний. Глутамат стимулирует ряд постсинаптических рецепторов, включая N-метил-О-аспартат (NMDA) рецептор, который особенно касается процессов памяти и патогенеза слабоумия и болезни Альцгеймера. Так как мемантин — неконкурентный антагонист NMDA рецептора, он уменьшает глутамат гиперактивность, таким образом проявляя своё терапевтическое действие.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью абсорбируется после приёма внутрь, максимальный уровень достигается у человека через 6-8 часов после приема. Эти уровни не изменяются под влиянием пищи. Период полураспада мемантина — от 60 до 100 часов. Он не изменяется у пожилых пациентов, даже у тех, у кого ослаблены межнейронные передача импульсов. Только 45 % препарата связывается к белками плазмы. Мемантин слабо метаболизируется, 57 %-82 % принимаемой дозы выводится с мочой. Оставшиеся 20%-40% главным образом, преобразуются в три полярных метаболита со слабой фармакологической активностью, которые также выводятся с мочой. Почечная элиминация включает активную тубулярную секрецию.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: Гипертония
Центральная и периферическая нервная система: Мигрень Головокружения
Желудочно-кишечный тракт: Рвота Запор
Скелетно-мышечная система: Люмбаго
Психические нарушения: Замешательство Сонливость Галлюцинации
Дыхательная система: Кашель Диспноэ

Другие побочные эффекты, которые произошли составляют меньше чем 2 % пациентов, это: волнение, усталость, недержание мочи, диарея, бронхит, бессонница, инфекция мочевых путей, подобные гриппу признаки, нарушение осанки, депрессия, беспокойство, периферические отеки, тошнота, анорексия и атралгия.

Ниже приведены побочные эффекты, которые связаны не только с лечением мемантином, а в большинстве случаев побочные эффекты были подобными при лечении плацебо.
• Общие: часто: обморок. Редко: гипотермия, аллергическая реакция.
• Сердечно-сосудистая система: часто: сердечная недостаточность.
Редко: ангина, брадикардия, инфаркт миокарда, тромбофлебиты, фибрилляция предсердий, гипертония, сердечный приступ, гипотензия, легочная эмболия, легочный отек.
• Центральная и периферическая нервная система: частый: временные приступы ишемии, » цереброваскулярные случаи, головокружение, атаксия, гипокинезия. Редко: парестезия, экстрапирамидальные расстройства, гипертония, афазия, гипестезия, нарушение координации, гемиплегия, гиперкинезы, непроизвольные мышечные сокращения, оцепенение, кровоизлияние в мозг, невралгия, птоз, невропатия.
• Желудочно-кишечный тракт: редко: гастроэнтерит, дивертикулит, желудочно-кишечные кровоизлияния, мелена, язва пищевода.
• Нарушения в кроветворения и лимфатической системе: часто: анемия.
Редко: лейкопения.
• Нарушения метаболизма и пищеварения: часто: увеличение щелочной фосфатазы, потеря веса.
Редко: обезвоживание, гипонатремия, ухудшение сахарного диабета.
• Психические расстройства: часто: агрессивность.
Редко: заблуждение, нарушения личности, эмоциональная неустойчивость, нервозность, нарушение сна, увеличенное либидо, психоз, амнезия, апатия, параноидальные реакции, неправильное размышление, ненормальный плач, повышение аппетита, ночные кошмары, бред, деперсонализация, невроз, суицидальные попытки.
• Дыхательная система: часто: пневмония.
Редко: одышка, астма, кровохарканье.
• Кожа и органы чувств: часто: катаракта, конъюнктивиты.
Редко: вырождение желтого пятна, нарушение зрения, нарушение слуха, звон в ушах, блефарит, расплывчатое видение,’ помутнение роговицы, глаукома, конъюнктивальное кровоизлияние, глазная боль, кровоизлияние сетчатки, офтальмокслероз, раздваивание, миапатия, отслаивание сетчатки.
• Мочевыделительная система: часто: учащенное мочеиспускание.
Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания.

Особые условия

Этот препарат может изменять внимание при управлении транспортом или при работе на производственных машинах. Принимая во внимание, что только 20 %-40 % принятой дозы подвергается метаболизму в % печени, фармакокинетика мемантина, вероятно, у пациентов с печеночной недостаточностью незначительно меняется. У пациентов с почечной недостаточностью, необходимо сократить дозу. Любое состояние (диета, лечение, клиническая картина, и т.д), являющееся причиной ощелачивания мочи может стимулировать накопление препарата. По этому мемантин должен использоваться с предосторожностью при этих состояниях.

Лекарственное взаимодействие

Мемантин может усиливать эффект нейролептиков, антихолинергических препаратов, L-допа и допаминергических агонистов(ЬарЬитуратовПтипа оромкриптина,уи амантадина. Эффект может быть изменен, если препарат применяется совместно с баклофеном и дантроленом и, в тех случаях, доза должна быть отрегулирована. Препарат должен применяться с осторожностью совместно с ISRS и IMAO антидепрессантами. Так как мемантин частично выводится через секрецию в почечных канальцах, совместное применение лекарств, которые используют ту же самую катионную почечную систему ^ включая гидрохлортиазид, триамтерен, циметидин, ранитидин, квинидин и никотин может потенциально изменять уровни обоих лекарств. Однако, совместное применение мемантина и гидрохлортиазида/триамтерена не затрагивает биодоступность мемантина и триамтерена, в то время как био доступность гипохлортиазида падает на 20 %.

Особые условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре от 15 0 до 30°С. — Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности: 24 месяца

Дозировка

Внутрь, не зависимо от приёма пищи (можно во время приёма пищи). Режим дозирования подбирается индивидуально. Рекомендуется начинать терапию с эффективных минимальных доз.

Рекомендуемая схема:
1-я неделя: 5 мг (1/2 таблетки) один раз в день, с завтраком
2-я неделя: 10 мг/день (5 мг с завтраком и 5 мг с полдником)
3-я неделя: 15 мг/день (10 мг с завтраком и 5 мг с полдником)
4-ая неделя и после: 20 мг/день (10 мг с завтраком и 10 мг с полдником)

Передозировка

Имеются данные подтверждающие, что при передозировке (от 400 мг мемантина), пациент испытал беспокойный психоз, визуальные галлюцинации, сонливость, оцепенение и потерю сознания. В последующем состояние пациента восстановилось. Лечение должно быть симптоматическим. При возможной передозировке, пациент должен идти в ближайшую больницу или должен связаться с центром токсикологии.