УМЕКСОЛ

Состав и форма выпуска

• изониазид 100 мг/мл

Лекарственная форма выпуска: Сироп 100 мг/5 мл, 200 мл.

СОСТАВ:
5 мл препарата содержат:
Активное вещество – изониазида 100.0 мг.
Вспомогательные вещества: сорбит, натрия сахарин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ароматизатор пищевой, вода очищенная.
Описание: Прозрачная жидкость с фруктовым запахом.

Лекарственная форма

• Раствор для инъекций 10% таблетки

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество — с калом.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, редко — психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, лекарственный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца. Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Особые условия

Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме. Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч. Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м). Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени). При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола. При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

• 0,1г, 0,2г, 0,3г 10 % 100 мг/мл 300 мг