Урсо

Состав и форма выпуска

• Активные вещества: Хлорамфеникол — 0,25 г. Вспомогательные вещества: Кислота борная, вода очищенная 1 мл хлорамфеникол 2.5 мг 1 мл хлорамфеникол 2.5 мг Вспомогательные вещества: борная кислота, вода. Активное вещество: Левомицетин — 0,5 г Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), кальция стеарат Хлорамфеникол — 1г, Вспомогат.в-ва: этанол 70% до до 100мл хлорамфеникол 2.5 мг Вспомогательные вещества: борная кислота. хлорамфеникол 2,5мг, Вспомогательные вещества: кальция стеарат,крахмал картофельный,повидон низкомолекулярный Хлорамфеникол 500мг, Вспомогательные в-ва: кальция стеарат моногидрат, повидон, крахмал рартофельный хлорамфеникол 500мг, Вспомогательные вещества: кальция стеарат,крахмал картофельный,повидон низкомолекулярный хлорамфеникол, Вспомогательные вещества: кальция стеарат,крахмал картофельный,повидон низкомолекулярный

Лекарственная форма

• Капли глазные бесцветная прозрачная жидкость Капли глазные 0.25% Капли глазные 0.25% Прозрачная бесцветная или бесцветная со слегка желтоватым оттенком жидкость с характерным запахом спирта. Раствор для наружного применения спиртовой прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком, с характерным запахом спирта. Таблетки Таблетки по 0,5 г.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно

Фармакокинетика

Абсорбция — 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80%. Связь с белками плазмы — 50-60%, у недоношенных новорожденных-32%. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема -1-3 ч. Объем распределения — 0.6-1.0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости определяется через 4-5 ч. после однократного введения внутрь и может достигать при невоспаленных мозговых оболочках 21-50% от максимальной концентрации в плазме и 45-89% — при вос­паленных мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в пече­ни. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1-3%. Период полувыведения у взрослых- 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. Период полувыведения у детей — от 1 мес. до 16 лет — 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней — 24 ч и более (варьирует осо­бенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней —10 ч. Слабо подвергается гемодиализу

Побочные действия

• Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, неврит зрительного нерва, головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Местные реакции: раздражающее действие (при наружном или местном применении).

Особые условия

Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактурионосительства. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. У плода и новорожденных печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию «серого синдрома», поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям. С осторожностью назначают пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови. При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина. Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

Особые условия хранения

Дозировка

• 0,25 % 0,25% 0,5 г 1 % 250 мг 3 % 500 мг

Передозировка

не описано.

При беременности и кормлении

Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).