Урсобил

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 150мг, 300 мг.
По 14 (для дозировок 75 мг и 150 мг) или 7 таблеток (для дозировки 300 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки непрозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 (для дозировок 75 мг и 150 мг) или 2 или 4 (для дозировки 300 мг) контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы–производителя.

СОСТАВ:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество – ирбесартана 75,00 мг, 150,00мг или 300,00мг
Вспомогательные вещества: целлактоза 80 (лактозы моногидрат 75 % + целлюлозы микрокристалл 25 %), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат
Состав оболочки Opadry YS-1 7003 White: гипромелоза Е3 & E6, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80, титана диоксид (E 171).
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью и риской на одной стороне (для ИРБЕСАН® 75 и ИРБЕСАН® 150).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью и углубленной риской на одной стороне (для ИРБЕСАН® 300).

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60 — 80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигаются через 1,5 — 2 ч. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96% при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Объем распределения составляет 53 — 93 л. Период полувыведения ирбесартана в терминальной фазе составляет 11 — 15 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 дней с начала применения препарата при приеме 1 раз в сутки. При повторных приемах 1 раз в сутки отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (<20 %). Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляют 157 - 176 и 3 - 3,5 мл/мин соответственно. 80 - 85 % активности в циркулирующей плазме крови приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и окисления. Основным метаболитом, циркулирующим в крови, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6 %). Ирбесартан окисляется, главным образом, с участием цитохрома Р450 CYP 2C9, в то время как изофермент CYP 3A4 играет незначительную роль. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. Около 20 % выводятся с мочой, а остальную часть - с калом. Менее 2 % принятой дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Побочные действия

— головокружение, ортостатическое головокружение,
— ортостатическая гипотензия,
— повышение температуры тела,
— синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель,
— тошнота, рвота, диспептические явления, изжога,
— миалгии, оссалгии, боли в грудной клетке,
— повышение уровня КФК в плазме крови, гиперкалиемия.
Pедко:
— головная боль, звон в ушах, утомляемость, состояние тревоги/возбуди-мости,
— тахикардия, приливы крови,
— нарушение вкусовых ощущений, нарушение функции печени, гепатит,
— боль в брюшной полости,
— инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек,
— снижение уровня гемоглобина.
Единичные случаи:
— почечная недостаточность (у больных группы повышенного риска).

Особые условия

При комбнировании с диуретиком (гидрохлоротиазид) отмечается аддитивный эффект.
У больных с обезвоживанием и у пациентов с гипонатриемией, которые возникли в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи, рвоты или ограниченного потребления соли, может развиться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Гиповолемия и гипонатриемия должны быть устранены до начала применения препарата ИРБЕСАН®.
Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые принимают другие препараты, влияющие на ренин — ангиотензин — альдостероновую систему, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата ИРБЕСАН® не описаны, подобный эффект можно ожидать при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Как и в случае назначения любого другого гипотензивного препарата, чрезмерное снижение АД у больных с ишемической кардиопатией или ИБС может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Как и при использовании других препаратов, влияющих на ренин-ангио-тензин — альдостероновую систему, во время лечения препаратом ИРБЕСАН® может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, протеинурии, обусловленной диабетической нефропатией, и/или заболеваний сердца. Для выявления гиперкалиемии во время лечения препаратом рекомендуется мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Как и при использовании других вазодилататоров, необходимо принять специальные меры предосторожности для пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
У больных, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин – ангиотензин — альдостероновой системы (например при тяжелых формах застойной сердечной недостаточности или заболеваниях почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ может вызвать острую артериальную гипотензию, азотемию, олигурию и в редких случаях — ОПН.
ИРБЕСАН® не оказывает влияния на уровень мочевой кислоты в сыворотке крови или на ее выделение с мочой.
У больных с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Более низкая начальная доза (75 мг) может потребоваться для пациентов, с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клинические данные отсутствуют.
Нет клинических данных относительно применения ирбесартана у пациентов, перенесших трансплантацию почек.
Применение в гериатрии:
Хотя у пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендованная доза для начальной терапии составляет 75 мг, обычно у больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, головокружения), которые могут повлиять на способность транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентов необходимо предупредить об опасности выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций до исчезновения этих побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ИРБЕСАН® с:
— тиазидными диуретиками, усиливается антигипертензивный эффект ир­бесартана. предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к дегидратации и повышает риск развития симптоматической гипотензии в начале лечения ирбесартаном,
— с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, заменителями поваренной соли и другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови (например гепарин), повышается риск развития гиперкалиемии,
— другими антигипертензивными препаратами, гипотензивный эффект усиливается, совместим с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, циметидином,
— препаратами лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие его токсических эффектов, поэтому такая комбинация не рекомендуется, если же такая комбинация необходима, рекомендуется проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови,
— варфарином, толбутамидом (субстраты CYP 2C9), а также нифедипином (ингибитор CYP 2C9), не выявлено заметных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий,
ИРБЕСАН можно безопасно сочетать с блокаторами β‑адренорецепторов, антагонистами кальция длительного действия и тиазидными диуретиками.
ИРБЕСАН в дозе 150 мг не влияет на фармакокинетику дигоксина. Фармакокинетика ИРБЕСАНА® не меняется при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. ИРБЕСАН® метаболизируется главным образом за счет изофермента CYP 2C9 и в меньшей степени — глюкуронизацией.
Действие индукторов CYP 2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ИРБЕСАНА®, неизвестно.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не применять по истечении хранения.

Дозировка

Взрослые:
Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки натощак. ИРБЕСАН® в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24 — часовой контроль АД, однако больным, находящимся на гемодиализе, и пациентам в возрасте старше 75 лет препарат можно назначать в начальной дозе 75 мг/сут. При недостаточной эффективности дозы 150 мг 1 раз в сутки назначают дозу 300 мг.
У больных с эссенциальной артериальной гипертензией, в сочетании с сахарным диабетом инсулинонезависимым, лечение следует начинать с назначения 1 таблетки ИРБЕСАН® 150 мг 1 раз в сутки, которую впоследствии повышают до 300 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 300 мг.

При беременности и кормлении

При установлении беременности ИРБЕСАН® следует отменить как можно раньше. Для выявления пороков развития рекомендуется провести УЗИ плода. Неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко.