Урсодеоксин

Состав и форма выпуска

• триметазидина дигидрохлорид 35 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 88.22 мг, гипромеллоза 36.04 мг, крахмал прежелатинизированный 88.22 мг, кремния диоксид коллоидный 1.26 мг, магния стеарат 1.26 мг. Состав оболочки: опадрай II 85G24057 — 7.5 мг (поливиниловый спирт 3.3 мг, тальк 1.5 мг, титана диоксид 1.46025 мг, макрогол 3350 — 0.92625 мг, лецитин соевый 0.2625 мг, краситель железа оксид красный 0.02775 мг, краситель железа оксид желтый 0.0195 мг, краситель железа оксид черный 0.00375 мг).

Форма выпуска 10 таблеток в блистере из ПВХ плёнки и фольги алюминиевой. 6 блистеров в картонной коробке с инструкцией по применению.
Состав и форма выпуска

10 таблеток в блистере из ПВХ плёнки и фольги алюминиевой.

6 блистеров в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

Лекарственная форма

• Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой*

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Механизм действия

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот за счет ингибирования фермента З-кетоацил-КоА-тиолазы (З-КАТ) длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы. В клетках, находящихся в состоянии ишемии, для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем при β-окислении жирных кислот. Усиление окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках, тем самым поддерживая энергетический метаболизм при ишемии.

Фармакодинамические эффекты

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболическое средство, сохраняя внутриклеточный уровень высокоэнергетического фосфата в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность

Показана эффективность и безопасность триметазидина при лечении пациентов с хронической ИБС в режиме монотерапии или в качестве дополнения к другим лекарственным препаратам для лечения стенокардии.

Триметазидин:

— помогает поддерживать метаболизм в тканях сердца и нейросенсорных тканях при гипоксии и ишемии,

— уменьшает вызванный ишемией внутриклеточный ацидоз и выраженность изменений транспорта ионов,

— подавляет миграцию нейтрофильных гранулоцитов и уменьшает инфильтрацию нейтрофилами ишемизированных и реперфузированных тканей миокарда, также сокращая размер очага поражения при экспериментальном инфаркте,

— оказывает действие без прямого эффекта на гемодинамику.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

— замедляет наступление стенокардии напряжения, начиная с 15-го дня терапии,

— уменьшает частоту приступов стенокардии,

— значительно снижает потребность в нитратах,

— улучшает функцию левого желудочка при ишемии,

— оказывает действие без прямого эффекта на гемодинамику.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ, биодоступность — 90%. Тmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Распределение Равновесное состояние достигается через 60 ч. Видимый Vd составляет 4.8 (л/кг-1), что объясняет хорошую диффузию в тканях. Связывание с белками плазмы крови — около 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры. Выведение Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. в особых клинических случаях Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом. Увеличение T1/2 триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, очень редко — экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата. Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица. Прочие: часто — астения.

Особые условия

Не применять препарат Предизин© для купирования приступов стенокардии! Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата Предизин® не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных.

Особые условия хранения

Дозировка

• 35 мг

Передозировка

Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина, в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию