ВАГАЦИТ

Состав и форма выпуска

• тербинафин (в форме гидрохлорида)250 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, метилгидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат тербинафин (в форме основания)10 мг Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, карбомер 974Р (карбопол), изопропила миристат, бутилгидрокситолуол, сорбитана лаурат, полисорбат 20, натрия гидроксид, этанол, вода очищенная, азот. тербинафина гидрохлорид 11.25 мг, что соответствует содержанию тербинафина 10 мг Вспомогательные вещества: сополимер акриловой кислоты и октилакриламида (Дермакрил 79) — 50 мг, триглицериды средней цепи — 50 мг, гипролоза — 25 мг, этанол 96% — 863.75 мг. тербинафина гидрохлорид10 мг Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия гидроксид, сорбитана стеарат, цетила пальмитат, стеариловый спирт, цетиловый спирт, полисорбат 60, изопропила миристат, вода очищенная. тербинафина гидрохлорид10 мг Вспомогательные вещества: вода, этанол 96%, пропиленгликоль, макрогола цетостеарат

Состав и форма выпуска

Форма выпуска: гель для наружного применения 1%

Состав:

1 г геля содержит:

Активное вещество — 10 мг тербинафина основания.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, карбомер (974Р), изопропилмиристат, бутилгидрокситолуол Е321, сорбитана лаурат, полисорбат 20, натрия гидроксид (30% раствор), этанол 96%, очищенная вода.

Лекарственная форма

• Раствор для наружного применения пленкообразующий 1% Гель для наружного применения 1% Крем для наружного применения Спрей для наружного применения Спрей для наружного применения в виде прозрачной бесцветной или светло-желтой жидкости с характерным запахом. Таблетки

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Тербинафин относится к группе аллиламинов и обладает широким спектром противогрибковой активности. Он оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и определенных диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Tербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза эргостерола, происходящего в клеточной мембране грибов. Ингибирование фермента скваленэпоксидазы ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба, в том числе за счет нарушения функции мембраны. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного в клеточной мембране гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохрома P450 у человека. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Минимальная подавляющая концентрация in vitro

Препарат Ламизил рекомендован в качестве краткосрочной терапии (1-2 недели в зависимости от показаний). У большинства пациентов с эпидермофитией стоп после терапии Ламизилом (1 неделя) в течение двух месяцев не наблюдалось рецидивов заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70%), абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта «первого прохождения» составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его Cmax в плазме достигается через 1.5 ч и составляет 1.3 мкг/мл. При постояннном приеме тербинафина его Cmax увеличивалась в среднем на 25% больше, по сравнению с однократным приемом, AUC увеличилась в 2.3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный T1/2 (30 ч). Прием пищи в незначительной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), поэтому не требуется коррекции дозы Ламизила при одновременном приеме с пищей. Распределение Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Метаболизм и выведение Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. в особых клинических случаях Не выявлено изменений Css Ламизила в плазме в зависимости от возраста. В фармакокинетических исследованиях разовой дозы Ламизила у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина Ламизил® Уно не рекомендуется применять в случае хронического подошвенного гиперкератоза, вызванного Tinea pedis (мокассинового типа). Ламизил® Уно предназначен только для наружного применения. Препарат не следует наносить на кожу лица, он может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз. При случайном попадании в глаза их следует тщательно промыть проточной водой. Препарат нельзя принимать внутрь! В случае развития аллергической реакции на препарат пленку следует удалить с помощью органического растворителя (например, денатурированный спирт) и затем промыть стопы водой с мылом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат. Для достижения лучших результатов обработанный участок не следует мыть в течение 24 ч после процедуры. Поэтому Ламизил® Уно рекомендуется наносить после принятия душа или ванны и на следующий день снова вымыть ноги в то же время. Следует использовать такое количество препарата, которое потребуется для нанесения пленки на обеих стопах, выполняя процедуру по вышеописанной методике. Неиспользованный остаток препарата следует уничтожить. Улучшение клинической симптоматики обычно наблюдается в течение нескольких дней. Если через неделю нет признаков улучшения, следует верифицировать диагноз. Нет данных о том, что при лечении пожилых больных требуются иные дозы или возникают иные побочные эффекты, чем у более молодых пациентов. Использование в педиатрии Действие препарата Ламизил® Уно в педиатрической практике не изучалось. Поэтому не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте младше 15 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При наружном применении Ламизил® Уно не влияет на способность управлять автомобилем или выполнять работу с механизмами.

Побочные действия

• Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. В очень редких случаях при применении препарата отмечалось развитие качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или при необходимости о прекращении терапии Ламизилом. Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, иногда — нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения). Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось снижение потребления пищи, которое приводит к значительному снижению массы тела. Очень редко отмечались головокружение, парестезии, гипестезии. Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельном исходом или требующие трансплантации печени).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Препарат предназначен только для наружного применения.

С осторожностью следует наносить Ламизил® Дермгель на поврежденные участки кожи, т.к. спирт может вызвать раздражение.

Следует избегать попадания препарата в глаза, т.к. возможно развитие раздражения. При случайном попадании препарата в глаза их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения пациент должен обратиться к врачу.

В случае развития каких-либо побочных явлений пациент должен сообщить об этом лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на тербинафин Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов — индукторов метаболизма и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома P450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и Ламизила может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего. Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%. Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%. Влияние тербинафина на другие лекарственные средства Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома P450 (например, терфенадина

Особые условия хранения

Дозировка

• 1 % 1% 250 мг

Передозировка

при случайном приеме препарата внутрь возможны головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение. Лечение: назначение активированного угля, при необходимости проводят симптоматическую терапию в условиях стационара.

При беременности и кормлении

Беременность

Данные контролируемых исследований у беременных женщин отсутствуют. Исследования репродуктивной функции у животных не показали риска для плода. При наружном применении Ламизила впитывается менее 5% нанесенного количества препарата. Ламизил не следует применять во время беременности кроме случаев крайней необходимости.

Лактация

Тербинафин выделяется с грудным молоком в очень незначительном количестве. Неизвестно, может ли это небольшое количество препарата в материнском молоке негативно влиять на ребенка. Ламизил не следует применять в период кормления грудью.

Также младенцы не должны контактировать с кожей, обработанной препаратом Ламизил.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Соответствующие исследования не проводились.