ВАЛЬСТАН

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой N30 (3х10), N100 (10х10) (блистеры). Первичная: блистер из алюминиевой фольги/ ПВХ на 10таблеток. Вторичная: картонная коробка, содержащая 10 блистеров и инструкцию по медицинскому применению.

СОСТАВ:
Одна таблетка содержит:
Активные вещества: мефенамовая кислота 250 мг, транексамовая кислота 250 мг,
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, магния стеарат, тальк, натрий крахмалгликолят, , кроскармеллоза натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, Опадрий II 85G53368.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой N30 (3х10), N100 (10х10) (блистеры)

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, терапевтический эффект которого обусловлен фармакологическим действием каждого из активных компонентов. Юнимеф-Т проявляет свое антифибринолитическое действие первоначально путем конкурентного подавления превращения плазминогена в плазмин. В результате транексамовая кислота блокирует лизин-связывающие рецепторы плазминогена человека, вытесняя плазминоген с поверхности фибрина, что приводит к торможению фибринолиза. Юнимеф-Т подавляет фермент циклооксигеназу и, таким образом, проявляет свое противовоспалительное действие путем подавления синтеза простагландинов. Мефенамовая кислота, входящая в состав Юнимеф-Т, обладает антипиретическим и обезболивающим эффектом, действуя как на центральные, так и периферические механизмы.

Фармакокинетика

Транексамовая кислота
Всасывание
После приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты. Биодоступность не изменяется от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа и составляет 8 мг/л после приема внутрь1 г, и 15 мг/л – после приема внутрь 2 г. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях остается до 17 часов, в плазме – 7-8 часов. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели препарата.

Распределение
Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную оболочку и внутрисуставную жидкость, где накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Период полувыведения во внутрисуставной жидкости составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация транексамовой кислоты составляет около 10% от таковой в плазме. Транексамовая кислота обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном — 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы.

Метаболизм и выведение
Основной путь выведения — почечная экскреция путем клубочковой фильтрации. Более 95% от введенной дозы выводится с мочой. Около 30% от введенной дозы выводится в течение первого часа после внутривенной инъекции в дозе 10 мг/кг/сутки, 45% — через 3 часа, и 90% — через 24 часа. Основная часть вещества, обнаруживаемого в моче, выводится в неизмененном виде, однако, N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота так же обнаруживаются в моче в незначительных количествах. После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41% соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.

Мефенамовая кислота
Мефенамовая кислота хорошо всасывается после приема внутрь. Пик концентрации в плазме наблюдается через 2-4 часа. Период полувыведения в плазме около 3 часов. Пресистемного метаболизма нет. Пиковые уровни двух главных метаболитов наблюдается после достижения пика концентрации мефенаминовой кислоты. Эти три компонента сильно связываются с протеинами плазмы (99%). Следовые количества мефенаминовой кислоты обнаруживаются в грудном молоке. Менее 5% дозы, принятой внутрь, выделяется с желчью. 50-70% принятого внутрь количества мефенаминовой кислоты выделяется с мочой в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. 20% препарата обнаруживается в фекалиях в виде несвязанных метаболитов.

Побочные действия

— тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, запоры, диарея,
— эзофагит,
— головокружение, слабость, сонливость,
— тахикардия, боль в грудной клетке,
— нарушение цветового зрения,
— кожные аллергические реакции.

Особые условия

Пациентам со сниженной функцией почек и печени следует дозу препарата уменьшить, в связи с возможной кумуляцией препарата в организме.
Лизис уже существующих внесосудистых сгустков крови у пациентов, получающих Юнимеф-Т, может замедляться.
Следует с осторожностью назначать пациентам, получающим антифибринолитическую терапию, и лекарственные препараты, влияющие на гемостаз.
Повышение риска тромбообразования возможно при приеме эстрогенов.
При развитии побочных реакций, таких как головокружение, утомляемость и визуальные расстройства, пациенты должны отказаться от управления автомобилем и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к усилению побочных реакций.
Совместный прием с ингибиторами АКФ — возможно снижение антигипертензивного эффекта.
Фуросемид — возможно ослабление натрийуретического эффекта фуросемида и тиазидов у некоторых пациентов.
Варфарин — обладает синергическим эффектом с НПВС при желудочно-кишечных кровотечениях.
Совместное введение антифибринолитических препаратов повышает риск тромбозов.
При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь по 2-3 таблетки 3-4 раза в день в течение 5 дней.
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.
Лечение — симптоматическая терапия.

Применение у детей

Клинические исследования эффективности и безопасности лекарственного препарата у подростков до 18 лет не проводились