ВАСПАРИН

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой.
Форма выпуска: По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера с инструкцией в пачке из картона.

СОСТАВ:
Действующее вещество: дезлоратадин,
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг дезлоратадина,
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: SepifilmLP 761 Blane-White? Sepisperse dry 1003 Blue (метил гидроксипиридина целлюлоза, стеариновая кислота, диоксид титана, индигокармин).
Описание: Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, голубого цвета.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг N20 (2х10) (блистеры)

Фармакодинамика

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н 1 -рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сравниваемых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

После приема препарат селективно блокирует периферические Н 1 -гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминного активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13,
выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES,
продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами,
адгезию и хемотаксис эозинофилов,
экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина,
IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4,
острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.
Есть данные о ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней, не сопровождалось статистически достоверными клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе исследования применения дезлоратадина 45 мг / сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3:00, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периода полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Побочные действия

Наиболее распространенными неблагоприятными явлениями были повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, указанные ниже.

Со стороны психики:
— галлюцинации.

Со стороны нервной системы:
— головокружение,
— сонливость,
— бессонница,
— психомоторная гиперактивность,
— судороги.

Со стороны сердца:
— тахикардия,
— сердцебиение.

Со стороны пищеварительного тракта:
— боль в животе, тошнота,
— рвота,
— диспепсия,
— диарея.

Со стороны пищеварительной системы:
— повышение уровня ферментов печени,
— повышение уровня билирубина,
— гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
— миалгия.

Общие нарушения:
— реакции гиперчувствительности например:
— анафилаксия,
— отек Квинке,
— одышка,
— зуд,
— сыпь и крапивница.

Особые условия

Пациентов следует информировать о возможности возникновения сонливости, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Препарат хранить в недоступном для детей месте. А так же не употреблять его после истечения срока годности.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при одновременном применении с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флюоксетином или циметидином не выявлено.

Дезлоратадин НЕ усиливает негативное воздействие алкоголя на психомоторную функцию.

В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

Особые условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослые и дети старше 12 лет по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Передозировка

В случае передозировки употребляют стандартных мер, направленных на удаление неадсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

При беременности и кормлении

Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять дезлоратадин во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять дезлоратадин не рекомендуется.

Применение у детей

Эффективность и безопасность препарата для детей до 12 лет не установлены.

Детям старше 12 лет применение препарата возможно после консультации с врачом.