Венорутон

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: таблетки.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: торасемид безводный 5 мг, 10 мг, 20 мг или 200 мг.

вспомогательные вещества: повидон К30, лактозы моногидрат, кросповидон, кукурузный крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание:

Торвента 5 мг: круглые плоские таблетки белого цвета с гравировкой «Т5» на одной стороне.

Торвента 10 мг: круглые плоские таблетки белого цвета с гравировкой «Т10» на одной стороне.

Торвента 20 мг: круглые плоские таблетки белого цвета с гравировкой «Т20» на одной стороне.

Торвента 200 мг: круглые плоские таблетки белого цвета с фаской, с гравировкой «Т200» на одной стороне и с крестообразной разделительной риской на другой стороне.

Лекарственная форма

Лекарственная форма

Таблетки. 10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Торасемид является петлевым диуретиком. В низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики относительно уровня и продолжительности диуреза. В более высоких дозах торасемид усиливает диурез дозозависимым образом с высокой активностью.

Торасемид действует как салудиуретик путем ингибирования реабсорбции почечного натрия и хлорида в восходящей ветви петли Генле. После приема внутрь начало диуреза находится в пределах 1-го часа с пиком действия в пределах 2-3 часов. Действие может длиться до 12 часов.

У здоровых добровольцев увеличение дозы приводит к линейному увеличению экскреции мочи, соответствующей логарифму дозы (высокой активности) в пределах от 5 мг до 100 мг дозового диапазона. Увеличение диуреза может происходить, если другие диуретики больше не активны, например, при наличии нарушения функции почек.

В случае почечной недостаточности эндогенные органические кислоты конкурируют с петлевыми диуретиками в отношении механизма кислотной секреции в проксимальных канальцах. Таким образом, доза торасемида должна быть соответствующим образом увеличена для достижения эффективных количеств лекарственного средства в месте действия.

Торасемид ведет к постепенному уменьшению отеков и, особенно, к улучшению рабочего состояния сердечной недостаточности за счет уменьшения преднагрузки и постнагрузки. У пациентов от тяжелой до терминальной стадии хронической почечной недостаточности происходит снижение артериального давления в дополнение к снятию отека и поддержанию остаточного диуреза.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и почти полностью всысывается, максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема.

Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99%.

Распределение

Кажущийся объем распределения составляет 16 л.

Метаболизм

Торасемид метаболизируется путем ступенчатого окисления, гидроксилирования и кольцевого гидроксилирования с образованием трех метаболитов: М1, М3 и М5. Метаболиты M2 и M4 были обнаружены в экспериментах на животных, но не на людях.

Выведение

Конечный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет у здоровых добровольцев 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 10 мл/мин. Около 80% принятой дозы выделяется в почечные канальцы в виде неизмененного торасемида (24%) и его метаболитов: М₁ (12%), М₃ (3%), М₅ (41%).

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью и нарушением функции печени периоды полувыведения торасемида и метаболита М₅ только незначительно удлиняются в сравнении со здоровыми добровольцами. Количество торасемида и метаболитов, выделившихся в мочу, сопоставимо с таковым у здоровых добровольцев, таким образом, кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.

При наличии нарушения функции почек период полувыведения торасемида не изменяется.

Побочные действия

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но 1/1000, но 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей: очень редко – аллергические кожные реакции (например, зуд, экзантема), реакции фоточувствительности, частота неизвестна – серьезные кожные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны обмена веществ и питания: часто – метаболический алкалоз, дисбаланс жидкости и электролитов (например, гиповолемия, гипонатриемия).

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, частота неизвестна – церебральная ишемия, парестезия, психоз.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна – нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна – шум в ушах, глухота.

Со стороны сердца: частота неизвестна – острый инфаркт миокарда, ишемия миокарда, стенокардия, обморок, гипотония.

Со стороны сосудов: частота неизвестна – эмболия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – желудочно-кишечные расстройства (например, потеря аппетита, боли в верхней части живота, тошнота, рвота, диарея, запор), частота неизвестна – сухость во рту, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – увеличение печеночных ферментов (например, увеличение гамма-глутамилтрансферазы).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочи, расширение мочевого пузыря, редко — повышение мочевины в крови, повышение креатинина в крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость, астения.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – увеличение мочевой кислоты в крови, увеличение глюкозы в крови, повышение содержания липидов (например, увеличение триглицеридов в крови, увеличение уровня холестерина в крови).

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в инструкции, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Особые условия

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию, гиповолемию и нарушения мочеиспускания.
При длительном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс, уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
Особого внимания требуют пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.
Пациентам с явным или латентным сахарным диабетом необходимо контролировать метаболизм углеводов.

Как и при приеме других препаратов, изменяющих кровяное давление, пациентов, принимающих торасемид, необходимо предупредить об отказе от управления автотранспортом и управления механизмами при возникновении головокружения или связанных с ним симптомов.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью глюкозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат.

Пациенты с затруднениями при мочеиспускании, включая гипертрофию простаты, имеют повышенный риск развития острой задержки мочи и требуют особой осторожности и тщательного пристального наблюдения.

Применение при беременности и лактации

Данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у людей отсутствуют. Исследования по выделению торасемида в грудное молоко не проводились. Следовательно, препарат противопоказан во время беременности и лактации. Применение в педиатрии
Нет опыта применения торасемида у детей в возрасте до 12 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и при приеме других препаратов, изменяющих кровяное давление, при приеме торасемида могут возникнуть головокружение или связанные с ним симптомы. При возникновении данных симптомов следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.

Торасемид, как и другие диуретики, усиливает действие антигипертензивных лекарственных средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать токсические эффекты аминогликозидных антибиотиков, производных платины, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксический эффект лития.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.

При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему.

Торасемид уменьшает выраженность действия противодиабетических средств.

Последовательное или комбинированное лечение, или начало нового совместного лечения с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к транзиторной гипотензии. Это может быть сведено к минимуму путем снижения начальной дозы ингибитора АПФ и/или сокращения или временной приостановки дозы торасемида.

Торасемид может ослаблять артериальную восприимчивость на прессорные агенты, например, адреналин, норадреналин.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) и пробенецид могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

Одновременное применение торасемида и колестирамина не было изучено у людей, но в исследовании на животных установлено, что при одновременном применении с колестирамином всасывание перорального торасемида может снижаться.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Дозировка

Препарат Торвента принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время (желательно в первой половине дня), независимо от приема пищи.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни, при сердечной недостаточности лечение должно продолжаться до исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза для взрослых составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг 1 раз в сутки. Применение доз больше 5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Максимальный эффект обычно отмечают через 3 месяца после начала лечения.

Отеки: обычная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена ступенчато до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях принимают дозу 40 мг торасемида в сутки.

Отеки и артериальная гипертензия при тяжелой почечной недостаточности: доза определяется индивидуально в зависимости от тяжести состояния. Если введение возрастающих доз обычно 10-40 мг торасемида в сутки не обеспечивает повышенный выход мочи, препарат назначают в дозировке 200 мг, начиная с 50 мг торасемида в сутки (¼ таблетки Торвента 200 мг), принятых утром. В случае недостаточного ответа доза может быть увеличена до 100-200 мг торасемида в сутки (½-1 таблетка Торвента 200 мг). Максимальная суточная доза составляет 400 мг торасемида в сутки (2 таблетки Торвента 200 мг), принятых утром (разовая доза).

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек

Только у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует назначать ежедневную дозу более 100 мг торасемида.

Нарушения функции печени

Так как период полувыведения торасемида или его метаболитов расширяется очень мало у пациентов с сердечной недостаточностью или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени, коррекции дозы не требуется у таких пациентов.

В случае серьезных нарушений функции печени Tорвента 200 мг таблетки не используются. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста

Специального подбора дозы не требуется.

Дети

Нет опыта применения торасемида у детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы. Типичная симптоматика неизвестна. В случае передозировки может быть форсированный диурез с риском чрезмерной потери жидкости и электролитов, что может привести к сонливости, спутанности сознания, артериальной гипотензии, гипонатриемии, гипокалиемии, гипохлоремическому алкалозу, сгущению крови, обезвоживанию и циркуляторному коллапсу. Могут возникнуть нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. В зависимости от симптомов передозировки рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Осуществляются мероприятия по восстановлению водно-электролитного баланса.

При беременности и кормлении

Данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у людей отсутствуют. Исследования по выделению торасемида в грудное молоко не проводились. Следовательно, препарат противопоказан во время беременности и лактации.