Верожбирол

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк.

Состав и форма выпуска 1 таблетка содержит: Активное вещество: изосорбид-5-мононитрат 20 или 40 мг (тритурация изосорбида-5-мононитрата и моногидрата лактозы в соотношении 80%:20% 25 мг или 50 мг). Вспомогательные вещества: целлюлoза микрoкристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк.

Лекарственная форма

• Таблетки Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

Обладает практически 100% биодоступностью, Сmax в крови после перорального приема достигается до истечения 1 ч, T1/2 — 4–5 ч, слабо связывается с белками плазмы. Не метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД, редко – парадоксальное усиление приступов стенокардии, ортостатический коллапс. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, возможно ощущение легкого жжения языка. Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения), редко – ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — эксфолиативный дерматит. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Особые условия

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда. Соотношение риска и пользы лечения необходимо взвесить у больных, страдающих серьезной анемией, тяжелой печеночной недостаточностью (риск развития метгемоглобинемии), у больных глаукомой (риск повышения внутриглазного давления), у больных с аортальным или митральным стенозом, констриктивным перикардитом, тампонадой сердца, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда с низким пополняющим давлением, у больных со склонностью к ортостатическому расстройству кровообращения, у больных гипертиреозом, при повышенном внутричерепном давлении. Моносан не оказывает влияние на уровень сахара в крови, поэтому его применение страдающими сахарным диабетом не противопоказано. Препарат содержит моногидрат лактозы. Препарат не следует принимать больным, страдающим редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, прирожденной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы и галактозы. В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений. В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, следует одновременно принимать препараты, обладающие положительным инотропным эффектом. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае, после 3-6 недель регулярного приема, рекомендуется отмена препарата на 24-48 ч, либо перерыв в лечении препаратом Моносан на 3-5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными лекарственными средствами. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие может усиливаться вазодилататорами, блокаторами кальциевых каналов, трициклическими антидепрессантами и алкоголем.

Особые условия хранения

Дозировка

• 20 мг 40 мг

Передозировка

Симптомы: Коллапс, обморочные состояния, рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, зрительные расстройства, гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия – обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, судороги, паралич, кома. Лечение: Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости их корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови, в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При беременности и кормлении

По соображениям безопасности Моносан может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моносан, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.