ВИДАНОЛ

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе 1.0 г.

СОСТАВ:
Активное вещество: Цефтазидим пентагидрат 1.0 г.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Порошок для приготовления инъекционного раствора 1 г (флаконы)

Фармакокинетика

Всасывание
После в/м введения препарата в дозе 0.5 г или 1 г Cmax достигается через 1 ч и составляет соответственно 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, после в/в введения Cmax достигается к концу инфузии и составляет соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл.
Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 6-8 ч, терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч.

Распределение
После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей (в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний) и жидкостей (включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче). Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита.
Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации.
Vd составляет 0.21–0.28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях.

Выведение
T1/2 при нормальной почечной функции составляет 1.8 ч. Выводится в неизмененном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени.

в особых клинических случаях
T 1/2 при нарушениях функции почек составляет 2.2 ч. Препарат не метаболизируется в печени, поэтому нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:
— диарея, тошнота, рвота, боли в животе, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЛДГ, ГГТ и ЩФ,
— редко — желтуха.
Как и при применении других цефалоспоринов, колит может быть вызван Clostridium difficile и проявляться как псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения:
— эозинофилия,
— очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
— головные боли, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, чаще у пациентов с почечной недостаточностью — тремор, миоклония, судороги, энцефалопатия, кома.

Со стороны мочевыделительной системы:
— транзиторное повышение уровня мочевины, азота мочевины и/или креатинина в крови, нарушение функции почек.

Аллергические реакции:
— макуло-папулезная сыпь, крапивница, лихорадка, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Местные реакции:
— флебит или тромбофлебит при в/в введении, боль, жжение, уплотнение в месте инъекции при в/м введении.

Прочие:
— кандидозный вагинит.

Особые условия

С осторожностью следует назначать препарат при кровотечениях в анамнезе, заболеваниях ЖКТ в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит).
У пациентов с зарегистрированной в анамнезе реакцией гиперчувствительности к пенициллинам отмечалась перекрестная реакция гиперчувствительности к цефалоспоринам (3-7%). Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины применяли без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата ЛЕМОКСОЛ данной категории пациентов.
Цефалоспорины могут препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипопротромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К устраняет гипопротромбинемию.
У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.
У некоторых пациентов во время или после применения цефалоспоринов может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелых – рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, при необходимости следует назначать метронидазол, бацитрацин, ванкомицин внутрь.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное введение цефтазидима в высоких дозах и нефротоксических препаратов может оказывать неблагоприятное воздействие на функцию почек.
«Петлевые» диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате этого повышается риск нефротоксического действия.
Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают действие бета-лактамных антибиотиков.

Фармацевтическое взаимодействие:
Препарат совместим с большинством растворов для в/в введения.
Однако цефтазидим менее стабилен в растворе бикарбоната натрия, поэтому его не
рекомендуется применять в качестве растворителя.
Препарат фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином, хлорамфениколом. Хлорамфеникол действует как антагонист цефтазидима и других цефалоспоринов.
При добавлении ванкомицина к раствору цефтазидиме отмечается выпадение осадка, поэтому рекомендуется промывать инфузионную систему между введениями этих двух препаратов.

Особые условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
Срок годности и дату изготовления смотрите на упаковке. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Лемоксол применяют только в/в или в/м. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м или в/в по 0.5–1 г каждые 8-12 ч.
При неосложненной пневмонии и инфекциях кожи — в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.
При муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp., — от 100 до 150 мг/кг/сут, кратность введения – 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/сутки у таких пациентов не вызывало осложнений).
При инфекциях костей и суставов — в/в по 2 г каждые 12 ч.
При крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях — в/в по 2 г каждые 8 ч.
При нарушениях функции почек необходима коррекция дозы.
При перитонеальном диализе препарат можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.
Детям в возрасте до 1 мес препарат назначают в виде в/в инфузии в дозе 30 мг/кг/сут , кратность введения — 2 раза.
Детям в возрасте от 2 мес до 12 лет — в виде в/в инфузии 30-50 мг/кг/сут, кратность введения — 3 раза.
Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч. Максимальная суточная доза для детей — 6 г.

Правила приготовления растворов
При растворении порошка выделяется двуокись углерода. После введения растворителя флакон необходимо встряхивать, чтобы получился прозрачный раствор. В полученном готовом растворе препарата могут присутствовать небольшие пузырьки двуокиси углерода.
Полученный раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого. Если соблюдены все рекомендуемые правила разведения препарата, то его эффективность не зависит от оттенка.
Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата ЛЕМОКСОЛ дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для внутривенного введения (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор глюкозы (декстрозы), 5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствор натрия бикарбоната.
Следует использовать только свежеприготовленный раствор.

Передозировка

Симптомы: неврологические нарушения (в т.ч. энцефалопатия, судороги, кома).

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Концентрация цефтазидима в сыворотке крови может быть снижена при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.

При беременности и кормлении

При беременности и в период лактации препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение у детей

С осторожностью следует назначать препарат новорожденным и детям в возрасте до 1 мес.