Вито-Д

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит:

активное вещество: моксифлоксацин гидрохлорид 400 мг, вспомогательные вещества:

коллоидный безводный диоксид кремния 3,60 мг магний стеарат            7,20 мг

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг N10 (1х10) (блистеры)

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Моксифлоксацин оказывает ингибирующее воздействие на ДНК-гиразу (топоизомеразу 2) и топоизомеразу 4 ферменты, которые нужны для транскрипции, репликации. рекомбинации и репарации ДНК бактерии. Моксифлоксацин нарушает образование Д Ж микроорганизма, оказывает бактерицидное воздействие. Наличие в положении 8 метоксигруппы способствует увеличению активности и уменьшению появления мутантных резистентных штаммов грамположительных бактерий. Дополнительное кольцо в 7 положении предупреждает активный выброс фторхинолонов из клетки, который связан с генами pmrA или NorA и наблюдаемый у некоторых грамположительных бактерий.

Моксифлоксацин активен против многих штаммов таких микроорганизмов: аэробных грамположительных Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Enterococcus faecalis (только те штаммы, которые чувствительны к гентамицину и ванкомицину), Streptococcus anginosus, Streptococcus pneumoniae (в том числе и мультирезистентные штаммы), Streptococcus constellatus, Streptococcus pyogenes, аэробных грамотрицательных Enterobacter cloacae, Haemophilus inf1uenzae, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, анаэробных — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp., а также прочих —Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. По результатам in vitro исследований, моксифлоксацин активен против многих штаммов таких микроорганизмов: аэробных грамположительных Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus viridans, аэробных грамотрицательных — Citrobacter freundii, l„egionella pneumophyla,

klebsiella oxytoca, анаэробных —Prevotella spp., Fusobacterium spp. Клиническая значимость этих данных, полученных in vitro, не определена, эффективность и безопасность использования моксифлоксацина при терапии инфекций, которые вызваны ЭТиМИ возбудителями, в хорошо контролируемых и адекватных испытаниях не установлена. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и прочими противомикробными средствами не известна. Устойчивость к моксифлоксацину in vitro формируется медленно, развивается в результате многоступенчатых мутаций и встречается с частотой от 1,8′ 10—9 до 1 • 10—11 и меньше. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и прочими фторхинолонами имеется у грамотрицательных бактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность моксифлоксацина равна 9094. Максимальная концентрация моксифлоксацина при приеме внутрь 400 мг составляет мг/л, при многократном приеме равна мг/л. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы составляет 12+1,3 часа. С белками плазмы связывается на 50⁰/0. Объем распределения моксифлоксацина составляет 1,7—2,7 л/кг. Моксифлоксацин хорошо распределяется по жидкостям и тканям организма (слюна, слизистая оболочка носа, носовых пазух, бронхов, подкожные ткани, скелетные мышцы и другие).

Моксифлоксацин метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием двух неактивных метаболитов сульфата и глюкуронида, без участия системы цитохрома Р45(), Сульфат составляет около 38 ⁰/0 дозы и выводится в основном с фекалиями, глюкуронид 1494 дозы и выводится только с мочой. Около 45 ⁰/0 препарата выводится в неизмененном виде (2094 с мочой, 25 ⁰/0 с фекалиями). Общий кажущийся клиренс моксифлоксацина составляет л/ч, почечный равен л/ч. Фармакокинетические параметры моксифлоксацина не зависят от пола, возраста, расы пациента. Не было выявлено значимых изменений параметров фармакокинетики при нарушении функционального состояния почек (включая и при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин), а также при нарушении работы печени легкой и средней степени тяжести, моксифлоксацина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, а также у детей не изучалась

Побочные действия

Нервная система и органы чувств: головная боль, недомогание, астения, инсомния, нервозность, сонливость, тревога, вертиго, тремор, извращение вкуса, нарушение зрения, необычные сновидения, ажитация, амнезия, амблиопия, афазия, спутанность сознания, судороги, деперсонализация, эмоциональная лабильность, депрессия, галлюцинации, парестезия, некоординированные движения, паросмия, нарушение речи, нарушение сна, нарушение процесса мышления, потеря вкуса, тиннит, кровь и система кровообращения: тахикардия, вазодилатация, сердцебиение, удлинение интервала QT, снижение протромбина, лейкопения, эозинофилия, анемия, тромбоцитемия, фибрилляция предсердий, гипертензия, отклонения на ЭКГ, гипотензия, повышение протромбина, периферические отеки, тромбоцитопения, снижение тромбопластина, суправентрикулярная тахикардия, вентрикулярная тахикардия, система пищеварения: рвота, диспептические явления, сухость во рту, метеоризм, кандидоз полости рта, запор, отсутствие аппетита, глоссит, стоматит, повышение уровня гаммаглутамилтранспептидазы, нарушение показателей печеночных тестов, псевдомембранозный колит, гастрит, дисфагия, гастроинтестинальные расстройства, изменение цвета языка, желтуха, мочеполовая система: вагинит, Вагинальный кандидоз, гиперурикемия, нарушение функционального состояния почек, кожные покровы: зуд, сыпь (пустулезная, макулопапулезная, пурпура), прочие: боли в животе, аллергические реакции, реакции в месте инъекции (в том числе и флебит), миалгия, артралгия, изменения лабораторных показателей, увеличение амилазы в крови, диспноэ, повышение уровня лактатдегидрогеназы, крапивница, потливость, артрит, кандидоз, болевой синдром, включая и боль в груди, в ногах, в спине, боль в области таза, отек лица, астма, гипергликемия, гипертония, гиперлипидемия, гипестезия, синкопе, реакции светочувствительности и фототоксичности, тендопатии, психотические реакции, разрыв сухожилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, печеночная недостаточность, гепатит, ангионевротический отек, анафилактические реакции, вентрикулярная тахиаритмия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Некорректируемая гипокалиемия, синдром удлинения интервала QT, совместное использование антиаритмических препаратов 1 А класса (прокаинамид, хинидин) или З класса (соталол, амиодарон), эпилепсия, болезни центральной нервной системы, предрасполагающие к развитию судорожных припадков, выраженная печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении груДью

Использование моксифлоксацина при беременности возможно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования моксифлоксацина у беременных женщин отсутствуют). Моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в опытах на крысах, кроликах, обезьянах, но были выявлены следующие эффекты: увеличение выкидышей, уменьшение массы тела плодов и плаценты, задержка формирования скелета, изменение внешнего вида плаценты, снижение неонатальной выживаемости, пренатиьные потери, увеличение продолжительности беременности, токсичность для самок. Так как моксифлоксацин может поступать в грудное молоко кормящих женщин и стать причиной у детей, которые находятся на грудном вскармливании, серьезных побочных реакций, то кормящим женщинам необходимо или прекратить грудное вскармливание, или перестать принимать моксифлоксацин (учитывая важность использования препарата для матери). Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять после истечения срока годности

Лекарственное взаимодействие

Железосодержащие средства, сукральфат, катионы металлов и антациды значимо уменьшают биодоступность моксифлоксацина (поэтому принимать моксифлоксацин необходимо спустя 8 часов или за 4 часа до приема данных препаратов). У пациентов, которые одновременно принимают варфарин (или его производные) и моксифлоксацин, необходимо контролировать протромбиновое время и прочие показатели кошуляции. При совместном использовании моксифлоксацина с кортикостероидами повышается возможность разрыва сухожилия или развития тендовагинита. Из-за ограниченности данных о совместимости моксифлоксацина в виде раствора для внутривенного введения с прочими препаратами для внутривенного введения, не рекомендовано проводить одновременную инфузию. Совместим раствор моксифлоксацина с такими растворами: 0,994 натрия хлорид, 5% декстроза, 1 М натрия хлорид, 1094 декстроза, вода для инъекций, раствор Рингер-лактат.

Дозировка

Моксифлоксацин принимается внутрь (независимо от приема пищи, запив большим количеством воды), вводится внутривенно (в течение 1 часа), 1 раз в сутки 400 мг. Продолжительность лечения зависит от показаний, У пожилых пациентов, больных с легкой и средней печеночной недостаточность, а также у больных с почечной недостаточностью (включая и при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин/1 , 73 м² ), в том числе находящихся длительном амбулаторном перитонеальном диализе и на непрерывном гемодиализе, изменение дозировок не требуется.

До начала терапии необходимо выполнить соответствующие тесты для определения микроорганизмов, которые вызвали заболевание, и оценки их чувствительности к моксифлоксацину. Лечение моксифлоксацином моно начать и до получения результатов данных тестов. При получении результатов тестов необходимо скорректировать (если требуется) лечение. При приеме моксифлоксацина возможно удлинение интервала поэтому необходимо назначать его пациентам с осторожностью, особенно тем, которые одновременно получают другие лекарственные средства, также удлиняющие интервал (ЭТ (эритромицин, цизаприд, трициклические антидепрессанты, нейролептики). С осторожностью используют моксифлоксацин при приеме антиаритмических средств lA класса (прокаинамид, хинидин) или З класса (соталол, амиодарон). С осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда. Использование хинолонов связано с возможностью развития судорожных припадков, а также прочих нарушений со стороны центральной нервной системы. Данные реакции могут развиться после первого приема препарата. При развитии этих реакций моксифлоксацин необходимо отменить, Есть случаи развития серьезных анафилактических реакций при приеме моксифлоксацина. Данные реакции сопровождались потерей сознания, сердечным коллапсом, ОбМOРОКОМ, отеком лица или глотки, диспноэ, зудом, крапивницей. При развитии анафилактических реакций необходимо немедленное введение эпинефрина. При появлении кожной сыпи или прочих симптомов реакции гиперчувствительности лечение моксифлоксацином необходимо отменить и провести (если необходимо) соответствующие реанимационные мероприятия. При терапии моксифлоксацином возможно развитие псевдомембранозного колита, что требует назначения соответствующего лечения. На фоне лечения моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыв сухожилия, При появлении воспалении, боли или разрыва сухожилия прием моксифлоксацина необходимо прекратить, Необходимо помнить, что разрыв сухожилия может произойти и после прекращения терапии моксифлоксацином.

Передозировка

При передозировке моксифлоксацином усиливаются побочные явления. Необходимо: промывание желудка и прием активированного угля (если передозировка произошла при приеме внутрь), адекватная гидратация, контроль ЭКГ (из-за возможности удлинения интервала QT), симптоматическое лечение. Примерно З и 994 моксифлоксацина и 2 и 4,594 его глюкуронида выводятся из организма при проведении длительного амбулаторного перитонеального диализа и гемодиализа соответственно.