ВИВАФЛУ

Лекарственная форма

5% раствор для инъекций. В ампулах бесцветного стекла, по 5 мл
10% раствор для инъекций. В ампулах бесцветного стекла по 5 мл или 10 мл.

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет  1/10  от концентрации в плазме крови).

Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же конценрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.

Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме крови матери).

Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) около 3%. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.

Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови – до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные.

Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Более 95% выводится почками в неизменном виде в течение первых 12 ч (основной путь – гломерулярная фильтрация).

в особых клинических случаях. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (˃ 1/10), часто (˃ 1/100, ≤1/10), нечасто (˃ 1/1000, ≤ 1/100), редко (˃ 1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Нарушения со стороны кожи и подкожны тканей: редко – кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Нарушения со стороны сосудов: редко – тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения), очень редко – артериальные и венозные тромбозы различной локации, частота неизвестна – острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: редко – головокружение, судороги.

Особые условия

Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно!

Раствор транексамовой  кислоты вводится внутривенно очень медленно,

Судороги: Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного щунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Нарушение зрения: При применении транексамовой кислоты возможно развитие нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия. Перед началом и в процессе длительного лечения транексамовой кислотой необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения необходима отмена препарата.

Гематурия: Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соотвественно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Тромбоэмболические события: До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) транексамовая кислота в виде раствора для инъекций должна назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью применять у пациентов, получающих пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром): Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдром в большинстве случаев противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после оценки этих данных специалистом.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение препаратов транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Применение у детей

Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей ограничены.

Беременность и период лактации

Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости, когда возможная польза превышает потенциальный риск.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Транексамовая кислота в редких случаях может вызвать головокружение и нарушения зрения, и соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие