Воксабан
- Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянт
- Категория: Антитромботические средства
- Активное вещество: Сульпирид
Товары не найдены.
Состав и форма выпуска
- сульпирид 100 мг Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: краситель опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, триацетин), воск карнаубский. сульпирид 50 мг Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: краситель опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, триацетин), воск карнаубский.
Состав и форма выпуска Одна таблетка содержит:
активное вещество: сульпирид 50 мг, 100 мг или 200 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, крахмал картофельный, крахмал картофельный, высушенный, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, тальк.
Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на месте разлома белые
Фармакодинамика
Фармакодинамика Сульпирид специфически антагонизирует D2 и D3 дофаминовые рецепторы. У пациентов с психотическими нарушениями, вызывающими негативные симптомы, сульпирид эффективен в дозах от 150 до 600 мг/день. В этом диапазоне доз сульпирид практически не влияет на позитивные симптомы. Дозы от 600 до 1600 мг/день улучшают позитивные симптомы пациентам с острыми и хроническими психозами. Только очень высокие дозы сульпирида вызывают седативное действие.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь — 27%. Распределение Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0.1% суточной дозы). Метаболизм и выведение В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс — 126 мл/мин. T1/2 составляет около 7 ч. в особых клинических случаях T1/2 значительно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.
Побочные действия
- Со стороны эндокринной системы: возможна обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность. Со стороны обмена веществ: возможны повышенная потливость, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ. Со стороны ЦНС: экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении препарата в дозах более 400 мг/), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушения позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, расстройство сна, головная боль, ЗНС (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия). При развитии гипертермии препарат следует отменить! Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, редко — снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт». Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд. Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения. Побочные эффекты, развивающиеся при приеме сульпирида, подобны побочным эффектам, которые наблюдаются при применении других психотропных средств, но частота их развития, в основном, меньше.
Особые условия
При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является симптомом развития ЗНС). При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности. При одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий, рекомендуется регулярный контроль ЭКГ. Удлинение интервала QT при применении препарата Бетамакс является дозозависимым эффектом. Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида, с гипотензивными лекарственными средствами — усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства, клонидин, противокашлевые лекарственные средства центрального действия), усиливается их угнетающее действие на ЦНС. Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность сульпирида на 20-40%. Антагонизм с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты допаминовых рецепторов, а назначают антихолинергические препараты.
Особые условия хранения
Дозировка
- 100 мг 200 мг 50 мг
Передозировка
дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения, в отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома
При беременности и кормлении
еременность
Безопасность применения в период беременности не доказана. Не рекомендуется назначение беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о необходимости применения препарата.
У новорожденных, которые во время 3 триместра беременности были подвержены действию антипсихотических средств (среди них сульпирид), сразу после родов есть риск появления побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или риск симптома отмены лекарства, которые могут быть различной степени тяжести и продолжительности. Получены сообщения о возбудимости, повышенном или пониженном мышечном тонусе, дрожи, сонливости, респираторном дистрессе или нарушениях кормления. Поэтому новорожденных следует тщательно наблюдать.
Кормление грудью
Сульпирид выделяется с грудным молоком. Если в период кормления грудью необходимо лечение сульпиридом, кормление грудью следует прекратить.