Ворифунг

Состав и форма выпуска

• таб. хлорпромазина гидрохлорид 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 82.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 140 мг, лактозы моногидрат — 60 мг, коповидон — 1.4 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, магния стеарат — 4 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F25509 — 16 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, макрогол-3350 — 20.2%, тальк — 14.8%, краситель железа оксид красный — 20.2%, краситель железа оксид черный — 4%, краситель железа оксид желтый — 0.8%. 1 таб. хлорпромазина гидрохлорид 25 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, лактозы моногидрат — 15 мг, коповидон — 0.35 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, магния стеарат — 1 мг. 1 таб. хлорпромазина гидрохлорид 50 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 41.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, лактозы моногидрат — 30 мг, коповидон — 0.7 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 2 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F240048 — 8 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, макрогол-3350 — 20.2%, тальк — 14.8%, титана диоксид — 22.7%, краситель железа оксид красный — 1.3%, краситель железа оксид желтый — 0.8%, краситель железа оксид черный — 0.2%. хлорпромазина гидрохлорида 100МГ хлорпромазина гидрохлорида 25МГ хлорпромазина гидрохлорида 50МГ

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, лактозы моногидрат — 15 мг, коповидон — 0.35 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F38209 — 4 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, макрогол-3350 — 20.2%, тальк — 14.8%, титана диоксид — 24.89%, краситель железа оксид желтый — 0.11%.

Лекарственная форма

• Драже Раствор для в/в и в/м введения Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D_{-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.}

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование. Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме. Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом. T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч, полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения, редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС, в единичных случаях — судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь), редко — холестатическая желтуха. Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания. Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема. Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация. Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика. Подробнее см. инструкцию

Особые условия

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках. Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных. В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций. Подробнее см. инструкцию

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания. При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС. При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности, со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза, с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений, с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии. При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие, с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия, с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении. При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ. При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови. При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови. При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция ?-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия. При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса. При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина. При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия, с доксепином — потенцирование гиперпирексии, с золпидемом — значительно усиливается седативное действие, с зопиклоном — возможно усиление седативного действия, с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме крови. При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов. При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие, с морфином — возможно развитие миоклонуса. При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса. При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог, с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина, с тразодоном — возможна артериальная гипотензия, с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса, с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии, с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови. При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов, с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина. При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ. При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови. При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые условия хранения

Дозировка

• 100 мг 100мг 25 мг 25 мг/мл 25мг 50 мг 50мг

При беременности и кормлении

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.