Йоностерил

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора 0,5 г, 1,0 г N1 (1×1), N5 (1×5), N10 (1×10) (флаконы) или в комплекте с растворителем вода для инъекций 5 мл N1 (ампулы).

СОСТАВ:
Цефотаксима натриевой соли (в пересчете на цефотаксим) — 0,5 или 1 г.

Лекарственная форма

Флаконы по 0,5 г или 1,0 г.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения в дозе 500-1000 мг максимальная концентрация (C_max) в крови (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается через 30 минут. Через 5 мин после в/в введения 0,5-1 г, C_max составляет 38,9 и 101,7 мкг/мл соответственно.

Бактерицидная концентрация в крови удерживается более 12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 25-40%. Биодоступность – 90-95%. Цефотаксим проникает (создает эффективную концентрацию): миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани, синовиальная жидкость, перикардиальная жидкость, перитонеальная жидкость, спинно-мозговая жидкость, плевральная жидкость, мокрота, желчь, моча, грудное молоко, через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины.

Выведение

Время полувыведения (T_1/2) цефотаксима из плазмы – 1 ч.

Выводится почками – около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч. Частично выводится с желчью, а также с грудным молоком. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% – в виде двух других неактивных метаболитов – М₂ и М₃. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста T1/2 препарата возрастает приблизительно в два раза.
Возраст T1/2
Новорожденные 0,75-1 часа
Недоношенные новорожденные дети (масса тела менее 1500 г) 4,6 часов
Дети с массой тела более 1500 г 3,4 часов
Пациенты старше 80 лет 2,5 часов.

Побочные действия

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, лихорадка), гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. злокачественная экссудативная эритема или синдром Стивенса-Джонсона), редко – бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), озноб, лихорадка, ангионевротический отёк (отёк Квинке), анафилактический шок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, головокружение, общее недомогание, усталость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко – псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают), интерстициальный нефрит, олигурия.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови, повышение концентрации азота, мочевины и креатинина в плазме крови, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, гиперемия, флебит.

Прочие: общая слабость, повышенная утомляемость, периферические отёки, приливы жара, вагинальный и оральный кандидоз, при длительном лечении – суперинфекция.

Особые условия

Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено.

Не следует смешивать цефотаксим с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания.

У больных с нарушениями функции почек возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают в зависимости от тяжести функционального поражения почек, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). У больных, находящихся на гемодиализе также следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более десяти дней – контроля клеточного состава крови.

Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин «K» (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки – возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек, также следует осуществлять профилактику дисбактериоза. При продолжительном использовании препарата также возможно развитие резистентности микроорганизмов.

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации рекомендуется прервать кормление грудью (проникает в грудное молоко).

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном растворе.

При одновременном приёме с аминогликозидами, полимиксином B и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность.

Препараты блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение (возрастает вероятность побочных проявлений).

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т. ч. НПВС (неспецифические противовоспалительные средства), салицилаты, сульфинпиразон).

Цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия проявляет синергическое действие.

При одновременном применении с азлоциллином или мезлоциллином клиренс цефотаксима снижается, и необходимо уменьшать уровень применяемых доз препарата.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не  следует применять после истечения срока годности.

Дозировка

При назначении следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски.

Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Для внутримышечного введения препарата растворяют содержимое флакона 500 мг в 2 мл 1% раствора лидокаина или 3 мл 0,5% раствора новокаина, содержимое флакона 1000 мг в 3,5 мл 1% раствора лидокаина или 5 мл 0,5% раствора новокаина. Если есть противопоказания препаратам лидокаин и новокаин, препарат вводят с 3-5 мл 0,9% изотоническим раствором натрия хлорида или 3-5 мл водой для инъекций. Вводят глубоко в мышцу. Рекомендуют вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций или 10 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 0,5-1,0 г препарата растворяют в 100 – 250 мл 5-10% раствора глюкозы или раствора натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций или раствора Рингера или 5% раствора натрия бикарбоната и вводят в течение 20-40 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).

Во время растворения флаконы энергично встряхивают до полного растворения содержимого.

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг – по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг – 50-180 мг/кг/сут, кратность введения – 2-6 раз.

Взрослые: разовая средняя доза – 0,5-1 г, разовая максимальная доза – 2 г, средняя суточная доза – 2-4 г, максимальная суточная доза – 12 г, частота введения – 2-4 раза/сут, продолжительность лечения составляет 5-10 дней.

Дети: разовая средняя доза – 10-50 мг/кг, разовая максимальная доза – 20-50 мг/кг.

средняя суточная доза – 50-100 мг/кг, максимальная суточная доза – 180 мг/кг/сут. (с массой тела менее 50 кг), частота введения – 2-4 раза/сут, продолжительность лечения составляет 5-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции – во время вводной общей анестезии однократно 1 г (при необходимости введение повторяют через 6-12 ч), при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей – 1 г, каждые 8-12 часов, при неосложненной острой гонорее – 1 г, однократно, при инфекциях средней тяжести – по 1-2 г каждые 12 часов, при кесаревом сечении – в момент наложения зажимов на пупочную вену – 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы – дополнительно по 1 г, при тяжелых инфекциях – 2 г (максимальная суточная доза 12 г).

Дети:

При заболеваниях почек:

При нарушении выделительной функции почек режим дозирования устанавливают с учетом клиренса креатинина (КК). Дозы препарата уменьшают, интервалы между введениями увеличивают. При КК 20 мл/мин/1,73 м² и менее суточную дозу уменьшают в два раза. Частично препарат (62,3%) можно удалить из организма путём гемодиализа.

Побочные действия

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, лихорадка), гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. злокачественная экссудативная эритема или синдром Стивенса-Джонсона), редко – бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), озноб, лихорадка, ангионевротический отёк (отёк Квинке), анафилактический шок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, головокружение, общее недомогание, усталость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко – псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают), интерстициальный нефрит, олигурия.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови, повышение концентрации азота, мочевины и креатинина в плазме крови, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, гиперемия, флебит.

Прочие: общая слабость, повышенная утомляемость, периферические отёки, приливы жара, вагинальный и оральный кандидоз, при длительном лечении – суперинфекция.