Зокор
- Категория: Сердечно-сосудистые
- Активное вещество: Бисопролол
Товары не найдены.
Показания к применению | Противопоказания |
|
|
Состав и форма выпуска
- Salix alba (ива белая, экстракт коры) 200 мг Magnesium oxide (магния оксид) 90 мг Scutellaria baicalensis (шлемник байкальский, экстракт корней) 50 мг Vitamin С (витамин С) 30 мг Vitamin E (витамин Е) 10 мг Ginkgo biloba (гинкго билоба, экстракт листьев) 5 мг Dihydroquercetin (дигидрокверцетин) 4,5 мг Vitamin А (витамин А) 3 мг Vitamin В6 (витамин В6) 0,6 мг Вспомогательный компонент: аэросил. бисопролол 2,5мг, Вспомогательные в-ва: МКЦ, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный б/вод бисопролола гемифумарат10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель железа (III) оксид желтый, краситель железа (III) оксид красный бисопролола гемифумарат5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель железа (III) оксид желтый. экстракт кры ивы белой, масло какао, эфирные масла, Вспомогательные в-ва:воск пчелиный, масло растительное эмульгаторы
Состав и форма выпуска 10 — блистеры (3) — пачки картонные.
Лекарственная форма
- капсулы крем пилюли Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Фармакодинамика
Фармакодинамика
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает АV-проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме, выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Всасывание Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность — около 90%. Тmax в плазме крови — 2-4 ч после приема внутрь. Распределение и метаболизм Связывание с белками плазмы крови — 26-33%. Метаболизируется в печени, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Выведение T1/2 составляет 9-12 ч, что делает возможным применение препарата 1 раз/ Выводится почками (50% в неизмененном виде), менее 2% — через кишечник.
Побочные действия
- Биол® обычно хорошо переносится. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения. Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, нарушения сна, ночные кошмары, психические расстройства (депрессия), парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), нарушение концентрации внимания, миастения, тремор. Со стороны органа зрения: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боль за грудиной, синусовая брадикардия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), развитие (усугубление) течения хронической сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, изменение вкуса, нарушения функции печени (симптомы холестаза), гепатит, повышение уровня АЛТ, АСТ, билирубина. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, кашель, у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм. Со стороны кожных покровов: усиление потоотдел
Особые условия
Не следует резко прерывать лечение препаратом Биол® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25% каждые 3-4 дня. Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Биол®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.) У пациентов пожилого рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При применении препарата Биол® у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов). При гипертиреозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Биол®. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 ч до начала проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать препарат для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета- адреноблокат
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии (или экстракты аллергенов для кожных проб) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, получающих бисопролол Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Особые условия хранения
Дозировка
- 0,5 г 10 мг 5 мг
Передозировка
аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги