Золтамар

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 250 мг/5 мл 60 мл (30 г) и 100 мл (50 г) (флаконы) в комплекте с мерной ложкой.

СОСТАВ:
Активное вещество: цефпрозила моногидрат, эквивалентного 3000 мг (60 мл) и 5000 мг (100 мл) цефпрозила,
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, кремофор RH 40, сахарозу, глицин, аспартам, безводная лимонная кислота, коллоидный диоксид кремния, бензоат натрия, хлористый натрий, банановый и маскирующий ароматизатор.
Описание: Порошок желтовато-белого цвета, с ароматом ванили и банана.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг N10 (2×5), N20 (4×5), N14 (2×7) (блистеры)

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов II поколения. Ингибирует синтез мукопептидов клеточной стенки бактерий, связываясь с одним или несколькими пенициллинсвязывающими белками (ПСБ), которые, в свою очередь, тормозят транспептидацию пептидогликанов клеточной стенки бактерий (ингибирование биосинтеза клеточной стенки). — In vitro обладает активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий: — Аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, (в том числе штаммов — продуцентов β-лактамаз), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus warneri, Streptococcus agalactiae, Streptococci (Groups C, D, F, and G) viridans group Streptococci — Аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, (в том числе штаммов — продуцентов β-лактамаз), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (в том числе штаммов — продуцентов β-лактамаз), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, (в том числе штаммов — продуцентов β-лактамаз), Proteus mirabilis, Salmonella spp. — Shigella spp., Vibrio spp. Не активен в отношении Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas и Serratia. — Анаэробных микроорганизмов: Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Большинство штаммов Bacteroides fragilis группы устойчивы к препарату. Не активен против Enterococcus faecium.

Фармакокинетика

После приема внутрь усваивается 95% препарата. Назначение с пищей не влияет на степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 36% и не зависит от концентрации в диапазоне от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл. Накопления в плазме у лиц с нормальной почечной функцией после нескольких доз не наблюдалось. Период полураспада составил в среднем 1-1,4 часа. Биодоступность не меняется при назначении с антацидными средствами. Почечный клиренс препарата в среднем составляет 1,78 — 2,53 мл/мин/кг. Выводится через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Примерно 54 — 70% дозы выводится с мочой в неизменном виде. У взрослых с нормальной функцией почек после приема препарата в дозе 250 мг, 500 мг или 1 г, концентрация препарата в моче в течение первых 4 часов составила 700, 1000 и 2900 мкг/мл, соответственно. У пациентов со сниженной функцией почек период полураспада в плазме может быть увеличен до 5,2 часов в зависимости от степени почечной фильтрации. У больных с полным отсутствием функции почек период полураспада в плазме увеличивается до 5,9 часа. Период полувыведения (Т 1/2) сокращается во время гемодиализа. У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада увеличивается примерно до 2 часов. Величина изменения не требует коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ:
— Диарея (2,9%), тошнота (3,5%), рвота (1%) и боли в животе (1%).

Изменения активности печеночных ферментов:
— Отклонения АСТ (2%), ALT (2%), щелочной фосфатазы (0,2%) и значения билирубина (<0,1%). Кожно-аллергические реакции:
— Сыпь (0,9%), крапивница (0,1%). Такие реакции регистрировались чаще у детей, чем у взрослых. Признаки и симптомы обычно появляются через несколько дней после начала терапии и исчезают в течение нескольких дней после прекращения терапии.

Со стороны ЦНС:
— головокружение (1%), гиперактивность, головная боль, нервозность, бессонница, спутанность сознания, сонливость. Все они были обратимыми.

Гематологические показатели:
— Снижение количества лейкоцитов (0,2%), эозинофилия (2,3%).

Со стороны мочевыделительной системы:
— повышение азот мочевинный крови (0,1%), креатинина сыворотки (0,1%).

Прочие:
— Опрелость и суперинфекция (1,5%), зуд половых органов и вагинит (1,6%).

При одновременном приеме аминогликозидных и цефалоспориновых антибиотиков развивался эффект нефротоксичности. Одновременное введение пробенецида удвоило AUC для цефпрозила.

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

При использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга цефалоспориновые антибиотики могут привести к ложноположительным реакциям на глюкозу в моче, но не с фермент-тестами при глюкозурии.
Ложные отрицательные реакции могут возникнуть в феррицианидном тесте для глюкозы в крови.
Наличие цефпрозила в крови не мешает анализу креатинина плазмы или мочи щелочно-пикратным методом.
В средних и тяжелых случаях внимание должно быть уделено коррекции жидкостей и электролитов, белковых добавок.
Препарат следует назначать с осторожностью лицам с желудочно-кишечными заболеваниям, особенно псевдомембранозным колитом.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный приём с «петлевыми» диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т½, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов.
Препарат в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2-8°С и использовать в течение 14 дней. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Препарат назначают внутрь перорально.
При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат должен приниматься, по крайней мере, 10 дней.

Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят путём разведения порошка очищенной или кипяченой водой.
Для приготовления 60 мл суспензии (номинальный объем) необходимо во флакон, содержащий 30 г порошка, добавить воды до метки на флаконе (фактический объем — 60 мл суспензии).
Для приготовления 100 мл суспензии (номинальный объем) необходимо во флакон, содержащий 50 г порошка добавить воды до метки на флаконе (фактический объем — 100 мл суспензии).
Срок годности приготовленной суспензии 14 дней при температуре не выше 25°С. Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Однородная суспензия содержит 250 мг цефпрозила в 5 мл. Для дозирования готовой суспензии используют мерную ложку. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая или сока для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта. После использования ложку промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов. В случае тяжелой передозировки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, гемодиализ будет способствовать удалению цефпрозила из организма.