ПАРАЦЕТАМОЛ суппозитории 250мг N6

Состав и форма выпуска

По 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Лекарственная форма: суппозитории ректальные

Состав:

Один суппозиторий содержит:

активное вещество: парацетамол 125 мг или 250 мг,

вспомогательные вещества: твердый жир.
Состав

Один суппозиторий содержит:

активное вещество: парацетамол 125 мг или 250 мг,

вспомогательные вещества: твердый жир

Лекарственная форма

Cуппозитории ректальные

Фармакокинетика

Всасывание
Парацетамол при ректальном введении всасывается медленнее, чем при приеме внутрь, всасывается около 68% парацетамола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после введения суппозитория.
Распределение
Распределение парацетамола в жидкостях и тканях организма относительно равномерное.
Связь с белками плазмы составляет около 15 %.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и серной кислотой. Небольшая часть парацетамола подвергается гидроксилированию при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450 с образованием токсичных метаболитов таких, как п-аминофенол и N-ацетил-п-бензохинонимин, которые связываются и выводятся глютатионом, цистеином. При недостатке глютатиона и в случае передозировки количество этих метаболитов увеличивается и они могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. У новорожденных и детей младше 12 лет основным метаболитом парацетамола является конъюгированный сульфат парацетамола. У детей 12 лет и старше — конъюгированный глюкуронид.
Выведение
Выведение неизмененного активного вещества (2-5%), а также метаболитов (более 80%) в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов происходит почками.
Период полувыведения составляет 2-3 часа. В течение 24 часов в мочу выделяется 98% введенной дозы парацетамола.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) время выведения парацетамола и его метаболитов увеличивается.

Побочные действия

Препарат редко оказывает побочные эффекты в терапевтических дозах.

Нежелательные реакции классифицируются по частоте (классификация MedDRA):

очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилаксия, аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушения функции печени.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: возможно появление признаков раздражения анального отверстия и прямой кишки.

Особенности продажи

Без рецепта.

Особые условия

Препарат не следует применять одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами из-за риска передозировки.

Дозы, превышающие рекомендованные, могут привести к развитию печеночной недостаточности, что может стать причиной летального исхода.

Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени или почек, при синдроме Жильбера.

У пациентов со сниженным уровнем глутатиона на фоне тяжелой инфекции (например, сепсис) парацетамол может увеличить риск метаболического ацидоза, симптомами которого являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита, также дефицит глутатиона вследствие анорексии, истощения, хронического злоупотребления алкоголем может способствовать развитию тяжелого поражения печени.

Длительное лечение анальгетиками, в частности, прием одновременно нескольких видов анальгетиков, может привести к необратимым почечным поражениям, влекущим за собой развитие почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

При отсутствии терапевтического эффекта или усилении симптомов необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.

Суппозитории не рекомендуется применять при появлении диареи.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени повышают риск гепатотоксического действия. Барбитураты, фенитоин, флумецинол, рифампицин, изониазид, фенилбутазон, бутадион, трициклические антидепрессанты, карбамазепин, примидон и другие противосудорожные средства), этанол и гепатотоксические лекарственные препараты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелого поражения печени даже при небольшой передозировке.

При одновременном применении с левомицетином (хлорамфениколом) увеличивается период полувыведения последнего в 5 раз и его токсичность возрастает.

Длительное регулярное применение парацетамола может усиливать действие непрямых антикоагулянтов (варфарина и других кумаринов), что увеличивает риск кровотечений, разовые дозы не оказывают существенного влияния на действие непрямых антикоагулянтов.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При одновременном применении с зидовудином усиливается риск нейтропении.

При одновременном применении с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает.

При одновременном применении с дифлунисалом повышается концентрация парацетамола в плазме на 50 % и возрастает риск развития гепатотоксичности.

При одновременном применении с миелотоксическими лекарственными препаратами возможно усиление гепатотоксичности препарата.

При одновременном применении с салициламидом может увеличиваться период полувыведения парацетамола и повышается концентрация его токсических метаболитов.

При одновременном применении с другими парацетамол-содержащими препаратами существует риск развития передозировки.

Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты, а также определения уровня глюкозы в крови.

Особые условия хранения

Препарат не следует применять одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами из-за риска передозировки.

Дозы, превышающие рекомендованные, могут привести к развитию печеночной недостаточности, что может стать причиной летального исхода.

Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени или почек, при синдроме Жильбера.

У пациентов со сниженным уровнем глутатиона на фоне тяжелой инфекции (например, сепсис) парацетамол может увеличить риск метаболического ацидоза, симптомами которого являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита, также дефицит глутатиона вследствие анорексии, истощения, хронического злоупотребления алкоголем может способствовать развитию тяжелого поражения печени.

Длительное лечение анальгетиками, в частности, прием одновременно нескольких видов анальгетиков, может привести к необратимым почечным поражениям, влекущим за собой развитие почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

При отсутствии терапевтического эффекта или усилении симптомов необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.

Суппозитории не рекомендуется применять при появлении диареи.

Дозировка

Препарат применяют ректально.

Разовая доза зависит от массы тела и составляет 10-15 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки каждые 6 часов. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.

Детям с массой тела от 7 до 10 кг (возраст от 6 до 18 месяцев) вводят по 1 суппозиторию (125 мг) 3-4 раза в сутки соблюдая интервал в 6 часов.

Детям с массой тела от 13 до 20 кг (возраст от 2 до 7 лет) вводят по 1 суппозиторию
(250 мг) 3-4 раза в сутки через каждые 6 часов.

Не следует применять более 4 суппозиториев в сутки.

Не рекомендуется применять препарат более 3 дней без консультации врача.

Способ применения

Вымойте руки и освободите суппозиторий из пластиковой оболочки. Аккуратно введите суппозиторий указательным пальцем в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника). Вводить будет легче при положении ребенка на боку с одной ногой, подтянутой к животу.

Не следует превышать рекомендованную дозу. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта.

В связи с потенциальной токсичностью данной лекарственной формы, ректальное введение парацетамола должно быть, как можно короче

Передозировка

При случайной передозировке следует немедленно обратиться за медицинской помощью, даже если ребенок чувствует себя хорошо.
парацетамола особенно опасна у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей (в результате некорректного дозирования или случайного отравления), которая может стать причиной летального исхода.
Наряду с нарушением функции печени и гепатотоксичностью, возможно развитие острого панкреатита.
Симптомы:
тошнота, рвота, анорексия, потливость, бледность кожных покровов, боль в животе обычно возникают в течение первых 24 часов после применения парацетамола.
Через 1-2 суток могут появиться признаки поражения печени: болезненность в области печени, повышение активности «печеночных» ферментов. Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболического ацидоза. У взрослых пациентов поражение печени развивается после приема более 10 г парацетамола, у детей – при приеме более 125 мг/кг массы тела ребенка.
В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия, кровоизлияние, гипогликемия, отек мозга, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является сильная поясничная боль, гематурия, протеинурия, при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались также случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.
При длительном применении с превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Лечение: При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных симптомов, необходимо прекратить применение препарата, пациенты должны срочно доставлены в стационар для немедленной медицинской помощи. При передозировке, вызванной введением парацетамола ректально, промывание желудка и прием энтеросорбентов неэффективны. В случае приема парацетамола внутрь, может быть проведено промывание желудка. Необходима оценка плазменной концентрации парацетамола, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты не являются достоверным).
Лечение симптоматическое. В схему терапии передозировки парацетамола обычно входит назначение в кратчайшие сроки (в течение 24 часов) антидота N-ацетилцистеина (при необходимости вводят внутривенно). Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина перорально. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезными нарушениями функции печени через 24 часов после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

При беременности и кормлении

Применение во время беременности или лактации

Препарат предназначен для детей.

Применение у детей

Противопоказан :-детский возраст до 6 месяцев (для дозы 125 мг),

— детский возраст до 2 лет (для дозы 250 мг).