СУПРАСТИНЕКС капли для приема внутрь 20мл 5мг/мл

Состав и форма выпуска

Состав флак 20мл

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь

Фармакодинамика

Энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 0.9 ч, максимальная концентрация (Стах) — 207 нг/мл. Объем распределения — 0.4 л/кг. Связь с белками плазмы -90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) — 7-10 ч. Общий клиренс — 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (85.4%). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80%), Т1/2 -удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: очень редко: аллергия, в том числе анафилаксия.

Со стороны обмена веществ: очень редко: увеличение массы тела.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, нечасто: астения, редко — мигрень, головокружение

Со стороны органов дыхания: очень редко: диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость во рту, нечасто: боль в животе, очень редко: тошнота, диспепсия.

Со стороны подкожножировой клетчатки: очень редко: ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко: изменение функциональных «печеночных» проб

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Супрастинекс в каплях не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о применении препарата.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Капли Супрастинекс R могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на центральную нервную систему.

Дозировка

ДозировкаВнутрь, во время еды или натощак. Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы).

Детям в возрасте от 2 до 6 лет — ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2×5 капель из капельницы).

Пациенты с нарушением функции почек

Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день), при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня). При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Продолжительность приема препарата

Длительность приема зависит от заболевания. Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть увеличен. Существует клинический опыт применения препарата до 18 месяцев.