АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА раствор для инъекций 2мл 5% N10

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 5% 2 мл N10 (1х10) (ампулы)

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав:

активное вещество: аскорбиновая кислота– 50,0 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит, трилон Б, вода для инъекций — до 1 мл.

Лекарственная форма

5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота или витамин С относится к группе водорастворимых витаминов. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, участвует во многих процессах обмена, в частности, в регуляции углеводного обмена, обмена ароматических аминокислот, тироксина, в синтезе катехоламинов, стероидных гормонов, инсулина. Является необходимой составной частью в процессе свертывания крови, синтеза коллагена, проколлагена, регенерации соединительной и костной тканей. Регулирует проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Участвует во всасывании железа и синтезе гемоглобина.

С участием аскорбиновой кислоты происходит инактивация свободных радикалов, в связи с чем аскорбиновая кислота предотвращает повреждение мембран клеток, в частности, лимфоцитов от повреждающего действия перекисного окисления. Такое действие влечет за собой целый ряд иммуномодулирующих эффектов, в частности, усиливает хемотаксис, синтез и высвобождение интерферона, улучшает миграцию лимфоцитов.

Повышает неспецифическую и иммунную резистентность организма.

В организме человека не синтезируется. Недостаточное поступление с пищей приводит к развитию гипо — или авитаминоза.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы крови – 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме – около 1,5 г. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении T_max–15-20 минут. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани, депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе, проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме крови.

При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме крови. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, через кишечник, с потом, проникает в грудное молоко в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При высоких дозах, когда концентрация в плазме крови достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция сохраняется после прекращения приема. Курение и употребление алкоголя ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Побочные действия

Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносится, однако возможно развитие побочных реакций.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, ощущение повышенной утомляемости, при длительном применении в высоких дозах – нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спазмы желудка, иногда тошнота, диарея.

Со стороны обмена веществ: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах – угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей, при длительном применении в высоких дозах – дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Со стороны системы крови: при длительном применении в высоких дозах – тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: возможногипероксалатурия, при длительном применении в высоких дозах – повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование оксалатных почечных камней.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, очень редко – кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, крапивница, повышение температуры тела, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: изменения в месте введения.

Другое: при внутривенном введении возможно ощущение жара, при внутривенном введении в высоких дозах – угроза прерывания беременности.

Особенности продажи

По рецепту врача.

Особые условия

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Пациентам, которые проходят курс химиотерапии, препарат следует назначать не ранее чем через 1-3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку нет клинических данных относительно возможного взаимодействия.

Применение больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: ложноположительный тест на наличие сахара в моче и отрицательный тест на наличие скрытой крови в кале, а также снижение результатов при исследовании концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансферазы в сыворотке крови.

Терапию в больших дозах нельзя проводить больным, склонным к рецидивной мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное употребление жидкости (1,5-2 литра в сутки).

Больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с салицилатами, сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

При одновременном применении аскорбиновой кислоты с салицилатами, этинилэстрадиолом, бензилпенициллином и тетрациклинами повышается концентрация данных препаратов в крови.

При одновременном применении с аскорбиновой кислотой непрямых антикоагулянтов и гепарина, антибиотиковснижается эффективность данных препаратов.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцеваяреабсорбцияамфетамина и трициклических антидепрессантов.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина.

При одновременном применении — аскорбиновая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении с барбитуратами, пиримидином повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

Повышает обезвреживание и общий клиренс этилового спирта, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов).

В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Повышает экскрецию железа у пациентов, принимающих дефероксамин.

Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксаминаповышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать лишь через 2 часа после инъекции дефероксамина.

Уменьшает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

Особые условия хранения

В  сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности.

2 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Дозировка

Препарат  назначают  внутримышечно или внутривенно струйно или капельно.

Внутривенно струйно следует вводить в течение 1-3 минут. Для внутривенного капельного введения разовую дозу растворяют в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и следует вводить путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30-40 капель в минуту. Внутримышечно следует вводить глубоко в мышцу.

Дозы следует устанавливать индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 1-3 мл 5% раствора (50-150 мг в сутки). При отравлениях суточную дозу можно повысить до 500 мг. Максимальная разовая доза – 200 мг, суточная – 1 г.

Детям в возрасте до 12 лет назначают внутривенно в суточной дозе 0,5-2 мл 5% раствора (5-7 мг/кг массытела).

Максимальная суточная доза для детей до 12 лет – 100 мг.

Особые группы больных. Для пациентов с рецидивным образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-200 мг.

Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (больные, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50-100 мг.

Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-500 мг.

Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Передозировка

Симптомы.Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызывать желудочно-кишечные расстройства, включая изжогу, диарею, а также приводить к гипероксалатурии и образованию оксалатных конкрементов, вследствие этого может возникнуть затрудненное мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет. При внутривенном введении препарата в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности,гемолиз эритроцитов.

Лечение. Необходимо прекратить применение препарата, осуществление форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

При беременности и кормлении

Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

В период беременности и лактации применяют в случае, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода/ребенка.