КУРАЛИМУС

Состав и форма выпуска

• амлодипина безилат 13.9 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксикрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. амлодипина безилат 6.95 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксикрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы «Е» на одной стороне и номером «251» — на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 63.4 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 2 мг, магния стеарат — 0.75 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.375 мг.

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы «Е» на одной стороне и номером «252» — на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 126.8 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 4 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.75 мг.

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы «Е» на одной стороне и номером «253» — на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 253.6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 8 мг, магния стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.5 мг.

Лекарственная форма

• Таблетки

Фармакодинамика

Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, однако, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Фармакокинетика

Всасывание После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Распределение Кажущийся Vd — 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 93-98%. Css достигается на 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 нг/мл. Метаболизм и выведение Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для больного с массой тела 60 кг). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% — с мочой, 20-25% — с калом, около 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T1/2 — 30-35 ч (что позволяет назначать препарат 1 раз/). в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности. У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 л/ч, остальные параметры не меняются. При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычные сновидения, тревога, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, редко — гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен, очень редко — извращение вкуса, гастрит, повышение аппетита, панкреатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, приливы крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень. Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), очень редко — дизурия, полиурия. Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ, очень редко — кашель, ринит. Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином. В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, однако, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты амлодипина. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина). Ингибиторы микросомального окисления, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливают риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают. Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, особенно индометацин

Особые условия хранения

Дозировка

• 10 мг 2,5мг, 5мг, 10мг 5 мг

Передозировка

выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация

При беременности и кормлении

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющим эффективных методов контрацепции, за исключением случаев, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта),