Никотиновая кислота

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением, 35 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

СОСТАВ:
Одна таблетка содержит
Активное вещество — триметазидина дигидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) 35.0 мг,
Вспомогательные вещества: магния стеарат
Состав оболочки: опадрай II розовый (понсо 4R (Е 124), FD&C желтый №6/желтый «Солнечный закат» FCF (Е 110), тальк, FD&C синий №2/индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль/ макрогол)
Описание: таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с модифицированным высвобождением 35 мг N20 (1×20), N60 (3×20) (блистеры)

Фармакодинамика

Тридуктан МВ® – антиангинальный препарат. Нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина. Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии, уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии, понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда, при этом не оказывает влияния на гемодинамику.

У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), в т.ч. со стенокардией, препарат увеличивает коронарный резерв, тем самым, замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, ограничивает резкие колебания артериального давления (АД) без каких-либо значительных изменений сердечного ритма. Тридуктан МВ® снижает частоту приступов стенокардии, существенно уменьшает потребность в приеме нитратов, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

Триметазидин эффективно уменьшает степень, длительность и частоту приступов головокружения за счет противоишемического действия и защиты вестибулярных нейронов от токсического воздействия чрезмерного количества аминокислот.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь триметазидин полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 5 ч.

Распределение
Равновесная концентрация (Сss) достигается через 60 ч. Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы крови низкое, около 16% (in vitro).

Выведение
Выводится из организма, в основном, почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) — около 7 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Побочные действия

Часто:
— головокружение, головная боль,
— абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота,
— сыпь, кожный зуд, крапивница,
— астения.

Редко:
— расстройства сна (бессонница, сонливость),
— сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия,
— артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты,
— гиперемия.

Частота неизвестна:
— симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата,
— запор,
— острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангиоэдема
агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура,
— гепатит.

Особые условия

Тридуктан МВ® предназначен для базисной терапии стенокардии, но не для купирования ее приступов. Препарат не предназначен для начального лечения при нестабильной стенокардии или при инфаркте миокарда. Толерантность к физическим нагрузкам обычно повышается через 2 недели от начала лечения.

Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), которые должны регулярно контролироваться, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях, пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующих исследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как, паркинсонизм, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивая походка, необходимо отменить прием препарата.

Эти случаи имеют низкую частоту и, как правило, обратимы после прекращения приема препарата. У большинства пациентов восстановление происходит в течение 4 месяцев после отмены триметазидина.

Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приема препарата необходимо обратиться к неврологу.

Может произойти падение пациента, связанное с неустойчивостью походки или гипотензией, в частности, у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам, у которых увеличено время выведения триметазидина из организма:
— умеренные нарушения функции почек,
— пациенты пожилого возраста старше 75 лет.

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии, а также для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

Триметазидин не показал гемодинамического влияния на организм в клинических исследованиях. Однако случаи головокружения и сонливости были отмечены в постмаркетинговых исследованиях, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий с другими препаратами не отмечено. Тридуктан МВ® может одновременно назначаться с гепарином, кальципарином, антивитаминами К, пероральными гиполипидемическими средствами, аспирином, β-блокаторами, ингибиторами кальциевых каналов, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Тридуктан МВ® назначают по одной таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером. Таблетки следует глотать, запивая стаканом воды, во время еды. Разовая доза составляет 35 мг, суточная – 70 мг.

Продолжительность терапии устанавливается индивидуально, в зависимости от характера заболевания.

В случае пропуска дозы, нельзя принимать двойную дозу.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, приливы.
Лечение: симптоматическое.

При беременности и кормлении

Тридуктан МВ® противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.