Ортофен

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма: Таблетки по 0,5 мг, 1 мг N4, N8, N20 (флаконы)

СОСТАВ:
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: каберголин – 0.5 мг
Вспомогательные вещества: L-лейцин, лактозы моногидрат.
Описания: белые таблетки в форме капсулы, с риской, буквой «С» с одной стороны и «0.5» с другой стороны риски.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки по 0,5 мг, 1 мг N4, N8, N20 (флаконы)

Фармакодинамика

Ингибитор секреции пролактина, производное алкалоидов спорыньи, агонист дофаминовых D2-рецепторов. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы и вследствие этого вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли гипофиза — пролактина.

Абинекс® обладает низким сродством к дофаминовым D1-рецепторам, α1-, α2-адренорецепторам, серотониновым 5-HT1- и 5НТ2-рецепторам. Абинекс® оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений, как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея, импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении интенсивности, так и длительности действия каберголина. Каберголин обладает избирательным действием и не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

Фармакокинетика

Всасывание:
После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение активного вещества.

Распределение:
Css достигается через 4 недели терапии.

Связывание с белками плазмы составляет 41-42%.

Выведение: Выводится с мочой. T1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Побочные действия

— снижение АД,
— головокружение,
— тошнота,
— рвота,
— головная боль,
— учащенное сердцебиение,
— боли в эпигастральной области,
— запор,
— гастрит,
— нарушения сна,
— носовое кровотечение,
— транзиторная гемианопсия (дефект поля зрения в одной половине каждого глаза),
— астения,
— приливы жара к лицу,
— болезненность молочных желез,
— депрессия,
— парестезии,
— спазмы сосудов пальцев,
— судорожные подергивания мышц ног,
— обмороки.

Указанные симптомы умеренно выражены и носят преходящий характер.

Особые условия

После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается после 2-4 недель лечения.

Абинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями, а также пациентам с указаниями в анамнезе на тяжелые психические заболевания, особенно психозы.

С осторожностью назначают Абинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие. При длительной терапии Абинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

После отмены Абинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако, у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 месяцев после отмены Абинекса. Нельзя превышать однократную дозу Абинекса, равную 0.25 мг у кормящих матерей, которым проводится лечение, направленное на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допустить возникновения ортостатической гипотензии.

Побочные явления, связанные с приемом препарата, носят дозозависимый характер. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, если начать терапию Абинексом в более низких дозах (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным увеличением дозы до достижения уровня терапевтической дозы. Если возникают персистирующие или тяжелые побочные явления, то временное снижение дозы, а затем более постепенное ее увеличение (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели) будет способствовать лучшей переносимости препарата. При длительной терапии Абинексом не характерно отклонение от нормы показателей стандартных лабораторных тестов, у женщин с аменореей отмечалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструаций.

Перед началом терапии Абинексом показано проведение полного исследования функции гипофиза. Абинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.

Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Абинексом, а также после отмены Абинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Следует избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения Абинексом, поскольку он характеризуется длительным периодом полувыведения, а кроме того, имеются лишь ограниченные данные о воздействии препарата на плод, хотя применение Абинекса по 0.5-2 мг в неделю при заболеваниях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышенным риском выкидыша, преждевременных родов, различных аномалий беременности и врожденных пороков развития плода

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и алкалоидов спорыньи, тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Абинексом не рекомендуется.

При одновременном применении с производными фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамидом наблюдается ослабление эффекта Абинекса.

При одновременном применении Абинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов, поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30° С.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.

Дозировка

Абинекс® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг).

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. У пациенток с гиперпролактинемией применяют дозы до 4.5 мг в неделю. При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше прием препарата следует разбивать на 2 или более приемов в неделю в зависимости от переносимости.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение не всосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

При беременности и кормлении

Перед началом терапии Абинексом показано проведение полного исследования функции гипофиза. Абинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.

Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Абинексом, а также после отмены Абинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Следует избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения Абинексом, поскольку он характеризуется длительным периодом полувыведения, а кроме того, имеются лишь ограниченные данные о воздействии препарата на плод, хотя применение Абинекса по 0.5-2 мг в неделю при заболеваниях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышенным риском выкидыша, преждевременных родов, различных аномалий беременности и врожденных пороков развития плода