Ренни

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Весикофен™ 5 мг или 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере. 2 блистера (30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой) в комплекте с инструкцией по медицинскому применению упакованы в картонную коробку.
Состав и форма выпуска 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: солифенацина сукцинат 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества:
таб 5 мг: лактозы моногидрат, PVP K-30, тальк, натрия стеарилфумарат, Opadry Yellow 03F220022 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид желтый),
таб 10 мг: лактозы моногидрат, PVP K-30, тальк, натрия стеарилфумарат, Opadry Pink 03F240019 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый).

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг N30 (2х15) (блистеры)

Фармакодинамика

Фармакодинамика Солифенацин — специфический конкурентный ингибитор мускариновых холинорецепторов, преимущественно М3-подтипа.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Абсолютная биодоступность – примерно 90%. Прием пищи не влияет на показатели Сmах и AUC солифенацина.
Распределение
Степень связывания солифенацина с белками плазмы (в основном с α1-кислым гликопротеином) высокая — около 98%.
Биотрансформация
Солифенацин активно метаболизируется в печени, в основном при участии изофермента CYP3A4. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный период полураспада — 45-68 ч.
Выведение
После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности обнаруживается в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Побочные действия

Весикофен™ может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных реакций зависит от дозы. Наиболее часто встречающийся побочный эффект препарата – сухость во рту – бывает слабой выраженности и в очень редких случаях приводит к прерыванию лечения.
Частота возникновения побочных действий: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекции и инвазии
нечасто: инфекции мочевыводяших путей, цистит.
Со стороны психики
очень редко: галлюцинации.
Со стороны нервной системы
нечасто: сонливость, дисгевзия,
очень редко: головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения
часто: нечеткость зрения,
нечасто: сухость глаз.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто: сухость полости носа.
Со стороны пищеварительной системы
очень часто: сухость ротовой полости,
часто: запор, тошнота, диспепсия, боль в животе,
нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки,
редко: кишечная непроходимость,
очень редко: рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
нечасто: сухость кожи,
очень редко: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводяших путей
часто: затруднение мочеиспускания,
редко: задержка мочеиспускания.
Общие расстройства и местные реакции
нечасто: усталость, периферические отеки.
Сообщение о подозрительных побочных реакциях
Сообщение о подозрительных побочных реакциях после того, как лекарственный препарат был зарегистрирован, имеет важное значение. Это позволяет осуществлять длительный контроль соотношения польза/риск применения лекарственного средства.

При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применение препарата Весикофен™ одновременно с лекарственными средствами, способствующими удлинению интервала QT и развитию Torsade de Pointes, повышает риск подобных эффектов. Поэтому Весикофен™ не следует применять в комбинации с такими лекарственными средствами.
Прежде чем начать лечение препаратом Весикофен™, следует выяснить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.
Весикофен™ следует с осторожностью назначать в следующих случаях:
— клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, ведущая к риску развития задержки мочи,
— желудочно-кишечные обструктивные заболевания,
— риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта,
— почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг,
— печеночная недостаточность средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) — дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг,
— одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как кетоконазол),
— грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс и одновременное применение лекарственных средств, которые могут вызвать или усилить эзофагит (таких как бисфосфонаты),
— автономная невропатия.
Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов с гиперактивностью детрузора неврогенной этиологии не изучена.
Пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат не назначается.
Каждая доза препарата содержит менее 1 ммоля натрия, при таком количестве не ожидается каких-либо реакций, связанных с натрием.
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами
Солифенацин, подобно другим антихолинергетикам, может вызывать нечеткость зрения, в редких случаях — сонливость и чувство усталости, что может отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергетиками возможно более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. Прежде чем начинать лечение другим препаратом с антихолинергическим действием, следует сделать недельный перерыв после прекращения приема препарата Весикофен™. Терапевтический эффект препарата может быть снижен при одновременном приеме с агонистами холинергических рецепторов.
Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику солифенацина
Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Поэтому при одновременном применении с кетоконазолом максимальная доза препарата не должна превышать 5 мг, а при совместном применении с другими ингибиторами CYP3A4 (такими как ритонавир, нелфинавир, итраконазол) — не превышать терапевтические дозы. Возможны взаимодействия солифенацина с верапамилом, дилтиаземом, рифампицином, фенитоином, карбамазепином.
Влияние солифенацина на фармакокинетику других препаратов
Пероральные контрацептивы: Весикофен™ не взаимодействует с комбинированными пероральными контрацептивами (такими как этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Варфарин: Весикофен™ не вызывает изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.
Дигоксин: Весикофен™не оказывает влияние на фармакокинетику дигоксина.

Дозировка

Взрослые, включая пожилых пациентов
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.
Препарат Весикофен™ можно использовать при длительном лечении. Таблетки следует
принимать внутрь целиком, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Дополнительные данные, связанные со специальными группами больных
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 30 мл/мин) нет необходимости коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью, при этом суточные дозы не должны превышать 5 мг.
Печеночная недостаточность
При печеночной недостаточности легкой степени тяжести нет необходимости коррекции дозы. При печеночной недостаточности средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат следует назначать с осторожностью, при этом суточные дозы не должны превышать 5 мг.
Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена, в связи с чем не следует применять Весикофен™ у педиатрических пациентов.
Гериатрические пациенты
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.
Другое
Мощные ингибиторы цитохрома P4503A4: При одновременном применении с кетоконазолом доза препарата Весикофен™ не должна превышать 5 мг. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, такими как ритонавир, нелфинавир и итраконазол, доза препарата Весикофен™ не должна превышать терапевтическую.

Передозировка

Передозировка солифенацина сукцината может вызвать тяжелые антихолинергические эффекты. В случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, при этом не следует вызывать рвоту.
При необходимости проводится следующая симптоматическая терапия:
— при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации или выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол,
— при судорогах или выраженной возбудимости назначают бензодиазепины,
— при дыхательной недостаточности проводится искусственное дыхание,
-при тахикардии назначают бета-адреноблокаторы,
— при задержке мочи проводится катетеризация,
— при мидриазе закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.
Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

При беременности и кормлении

Применение во время беременности и в период лактации
Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Весикофен™ при беременности. Данные о выделении солифенацина с грудным молоком отсутствуют. Следует избегать назначения препарата в период лактации.