Цистон

Состав и форма выпуска

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекции с растворителем.

Состав

Каждая ампула растворителя (Амп А) содержит:

активные вещества: диклофенак натрия — 75,0 мг, бетаметазона натрия фосфат — 2,70 мг.

вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 120,0 мг, пропиленгликоль — 600,0 мг, маннитол — 18,0 мг, метабисульфит натрия — 9,0 мг, натрия гидроксид q.s. рН 8,4, вода для иньекций до обьема 3 мл.

Каждая ампула (Амп В) лиофилизата содержит:

активные вещества: гидроксокобаламина ацетат — 10,0 мг.

вспомогательные вещества: маннит — 35,0 мг.

Лекарственная форма

Лекарственная форма

Ампула А: по 3,0 мл раствора типа ИП номинальным объёмом 5 мл из тёмного нейтрального стекла.

Ампула В: по 1,0 мл маточного раствора лиофилизируют в ампулах типа ИП номинальным объёмом 5 мл из темного нейтрального стекла.

Вторичная упаковка: по 5 ампул А и по 5 ампул В препарата укладывают в блистеры из ПВХ, по 1 блистеру А и 1 блистеру В вместе с инструкцией по применению помещают в полиграфически оформленную коробку из глянцевого картона.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат, чей механизм действия подобен таковому же у НПВС, не полностью выяснен. Он способен ингибировать синтез простогландинов — это часть его фармакологического действия.

Бетаметазон — глюкокортикоид, который подавляет воспаление через несколько механизмов: ингибирует образование различных факторов воспалительной реакции, среди них, вазоактивные и хемотактические факторы. Он уменьшает секрецию липофильных и ‘протеолитических ферментов, уменьшает выброс лейкоцитов к участкам повреждения и уменьшает фиброз, наконец, он также влияет на количество и иммунные реакции, которые зависят от лимфоцитов.

Витамин В12 необходим для клеточного роста и репродукции. Его производный, метилкобаламин, требуется для формирования метионина и S-аденозилметионина из гомоцистеина. Дефицит витамина В12 может причинять необратимый вред нервной системе, с прогрессивной опухолью нейрона, демиелонизацией и смерти на нервной почве.

Фармакокинетика

Диклофенак выводится путем метаболизма в печени. Выводится с мочой (65 %) и желчью (35 %), как метаболиты, соединенные с серой или глюкуронидом. Никакие изменения в фармакокинетике не были обнаружены в гериатрии или у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Бетаметазон циркулирует в связанном состоянии с плазменными белками (64 %), и его период полураспада — 5.6 часов.

Витамин В12 в основном распределяется в клетках паренхимы печени, которые составляют его основное место хранения.

Побочные действия

Нейроблок В12  может вызывать следующие системные неблагоприятные реакции:

ЖКТ: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, брюшная дистензия, желудочные кровотечения, желудочная или дуоденальная язва с или без кровоизлияния или перфорация,

ЦНС: конвульсии, увеличенное внутричерепное давление, головокружение, мигрень и сонливость,

Сердечно-сосудистая система: Артериальная гипертония, сердечная недостаточность и трепетание,

Печень: иногда, увеличение трансам иназ и редко гепатит с или без желтухи,

Почки: изолированные случаи острой почечной недостаточности, гематурия и протеурия,

Система кроветворения: Изолированные случаи лейкопении, гемолитическая анемия и агранулоцитоз,

Костно-мышечная система: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвоночника, некроз головки бедренной кости и/или патологический перелом длинных костей,

Кожа: иногда, эритема и сыпь кожи. Редко крапивница. Задержка рубцевания ран, хрупкость кожи, петехии и экхимозы, покраснение лица. Гиперпигментация или гипорпигментация, кожная и подкожная атрофия, абсцесс,

Эндокринная система: нарушения менструального цикла, болезнь Иценко — Кушинга, надпочечниковая недостаточность, особенно в случаях травматизма, операций, системных болезней. Уменьшение толерантности к углеводам и увеличение потребности в инсулине и оральных сахаропонижающих препаратов у диабетических пациентов,

Водно-электролитические нарушения: задержание натрия, отек, потеря калия и гипокалиемический алкалоз,

Органы чувств: субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль при ярком освещении и звон в ушах,

Метаболизм: отрицательный баланс азота из-за белкового катаболизма.

Особые условия

Нейроблок В12 (содержит диклофенак), должен применяться с осторожностью пациентами с почечными, сердечными или печеночными нарушениями и пациентами, которые подвергались серьезным операциям или сниженным ОЦК, Диклофенак может обострять картину у пациентов с порфирией печени, а также может обострять картину у пациентов, которые страдают от бронхиальной астмы.

При приеме препарата необходим контроль у пациентов c дуоденальной язвой, язвенным колитом или болезнью Крона.

Пациенты с нарушениями свертывающей системы крови или те, кто принимает оральные антикоагулянты, должны также быть под контролем.

 Нейроблок В12 (содержит бетаметазон), должен применяться с осторожностью пациентами с дивертикулитом, кишечным анастомозом, язвой желудка, язвенным колитом, нарывами или другими гнойными заболеваниями, гипертонией, остеопорозом и миастенией Гравис.

При длительной терапии препаратом  необходимо проверять формулу крови, функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение Нейроблок В12 с другими НПВС может привести к появлению неблагоприятных эффектов.

У пациентов принимающих оральные антикоагулянты, препарат рекомендуется применять при строгом  контроле  показателей свертываемости крови.

Нейроблок В12 может ингибировать фармакологическое действие диуретиков, также увеличивать задержку калия из-за ингибирования диуретиков.

Препарат  с осторожностью назначают  за 24 часа или после дозы метотрексата, так как это может увеличивать его уровень в крови и его токсичность.

Совместное применение Нейроблок В12 и солей лития может увеличивать уровень в крови последнего без признаков передозировки.

Нейроблок В12 содержит стероид (бетаметазон), и сответственно  при одновременном приминении с: эритромицином, астемизолом, бепридилом, галофантрином, пентамидином, терфенадином, сультопридом, винкамином увеличивается риск трепетания, мерцания желудочков (гипокалийемия, брадикардия, и удлинение QT интервала увеличивает риск развития этой аритмии).

Ассоциации, которые требуют осторожного использования:

Антиаритмические препараты которые располагают к развитию трепетания, мерцания желудочков, такие как: амиодарон, брителий, дизопирамид, квинидин, соталол. Дигиталы увеличивают риск токсических явлений в случае гипокалиемии. Вещества, которые приводят к гипокалиемии при в/в введении — это амфотерицин В, тиазидные диуретики и слабительные.

Ацетилсалициловая кислота: кортикостероиды увеличивают выведение салицилата. Поэтому, существует риск передозировки салицилата после прерывания лечения с кортикостероидами. Рекомендует приспособить дозу салицилата после прекращения лечения кортикостероидами.

Оральные антикоагулянты и парентеральный гепарин: в этих случаях рекомендуется усилить наблюдение за пациентом, так как кортикостероиды увеличивают риск кровоизлияния. Этот эффект может быть заметным, когда высокие дозы кортикостероидов принимаются в течение периодов больше, чем десять дней.

Инсулин, метформин, сульфаниламиды, снижающие уровень глюкозы в крови: в этих случаях рекомендуется усилить наблюдение за уровнем глюкозы у пациента и регулировать дозу антидиабетических препаратов во время и после лечения кортикостероидами.

Изониазид: уровень изониазида в крови уменьшается, когда изиниазид применяется совместно с кортикостероидами. В этих случаях рекомендуется клинический и микробиологический контроль.

Фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, рифабутин, рифампицин: все они — энзимные индукторы, которые уменьшают эффективность кортикостероидов. Поэтому, рекомендуется регулировать дозу препарата в течение и после лечения с этими лекарствами.

Ассоциации, которые следует принять во внимание:

Антигипертензивные препараты: кортикостероиды уменьшают их терапевтические эффекты.

Альфа интерферон: кортикостероиды могут прерывать его терапевтическое действие.

Вакцины с ослабленными микробами: там существует риск развития системных заболеваний, которые могут, в конечном счете, быть смертельными. Риск будет больший у пациентов предварительно иммуннодепрессированных, как последствие основной болезни. Предпочтительно использовать вакцины с бездействующими микроорганизмами.

Особые условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от +15^оС до +25°С.

Примечание: При нарушении температурного режима хранения (сверхнормативное охлаждение) в ампулах растворителя (ампА) возможно обратимое выпадение кристаллов, которые должны исчезать при прогреве раствора до температуры 35^о — 45^оС. Если кристаллы не исчезают использование растворителя недопустимо!

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Дозировка

Препарат вводят взрослым внутримышечно.

1 дозу препарата готовят растворением   1 ампулы лиофиллизата (амп В)  в содержимом 1 ампулы растворителя (амп А).

В сутки вводят 1или 2 дозы препарата с 12 часовым интервалом.  Доза для каждого пациента  определяется  индивидуально.

Препарат вводят глубоко в ягодицу длинной иглой, каждая последующая иньекция  в другую ягодицу. После иньекции, в месте введения, рекомендован круговой массаж в течении 3-5 минут.

Передозировка

Симптоматика: Типичной клинической картины передозировки не существует. Возможны следующие симптомы передозировки: рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диареа, головокружения, шум в ушах, судороги. В случае тяжелого отравления возможна тяжелая почечная недостаточность или поражение печени.

Лечение:  В зависимости от того каким компонентом препарата  вызванно  острое отравление лечебные мероприятия следующие:

Диклофенак — в первую очередь общеподдерживающие мероприятия и симптоматическое лечение.

Бетаметазон — передозировка не вызывает развития опасных для жизни состояний, но требует строгого медицинского контроля. Необходим контроль электролитов в крови (сыворотка) и моче, строгий контроль натрий/калиевого баланса в организме, при наблюдении дисбаланса проводится соответствующая терапия.

При появлении конвульсий, диазепам или другие бензодиазепины назначаются внутривенно. Кровоизлияние или язва желудка должны приниматься во внимание. Витамин К назначается в случае гипопротромбинемии.

При беременности и кормлении

В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказанно.

Применение у детей

Приминение препарата у детей противопоказанно.